2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(61)

　　螺内酯

　　结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯

　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯

　　化学性质：空气中稳定

　　代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮(活性代谢物)及坎利酮酸(无活性)

　　副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用

　　体内活性代谢物为坎利酮的利尿药是 D

　　A. 呋塞米

　　B. 氢氯噻嗪

　　C. 依他尼酸

　　D. 螺内酯

　　E. 阿米洛利

　　A.氢氯噻嗪

　　B.氯噻酮

　　C.乙酰唑胺

　　D.螺内酯

　　E.阿米洛利

　　具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压药合用的药物是 A

　　具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是 C

　　具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是 D

　　具有吡嗪结构,有保钾排钠作用的药物是 E

　　第六篇 呼吸系统药物

　　第二十五章 平喘药

　　一、 β2肾上腺素受体激动剂

　　构效关系：

　　1.β2肾上腺素受体激动剂，词干 “ XX特罗 ”

　　2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺

　　3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体

　　4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间

　　硫酸沙丁胺醇

　　化学名：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐，又名舒喘灵

　　结构特点：末端叔丁基

　　性质：水中易溶

　　易氧化：酚羟基 避光、密封保存

　　可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意

　　临床用途：为选择性激动β2受体激动剂，有两个光学异构体，R(-)活性高于S(+)。用于防治各种哮喘，活性较强，作用时间较长。

　　沙美特罗

　　化学名：(RS)-1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-[6-(4-苯丁氧基己氨基)]乙醇

　　结构：将沙丁胺醇的末端叔丁基换成苯丁氧己基，亲脂性增加

　　用途：长效β2受体激动剂，适用于慢性哮喘病人。

　　福莫特罗

　　新型长效β2受体激动剂，具有高度选择性，兼有抗炎作用

　　盐酸班布特罗

　　结构：特布他林间苯二酚酯化产物，前药

　　代谢：代谢酯水解释放出特布他林

　　用途：口服平喘药

　　丙卡特罗

　　新型高选择性β2受体激动剂