2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(61)

　　二、 M胆碱受体拮抗剂

　　异丙托溴铵(溴化异丙阿托品)

　　( 羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯

　　结构：阿托品叔胺连上异丙基形成季铵盐

　　性质：酯，碱性易水解。

　　同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0

　　具有莨菪碱的性质

　　用途：季铵盐中枢作用小，为优秀的平喘药。用气雾剂

　　三、影响白三烯的药物

　　白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂

　　孟鲁司特

　　结构：喹啉基，一个手性中心，双键两侧以反式取代

　　用途：选择性白三烯受体拮抗剂，平喘药

　　扎鲁司特

　　白三烯合成抑制剂

　　不适用急性发作，有肝毒性

　　三、 糖皮质激素药物

　　代表性药物：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

　　结构为甾体激素

　　多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小

　　丙酸倍氯米松

孕甾烷

　　化学名：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氯孕甾烷-1，4-二烯-3，20-二酮-17，21-二丙酸酯

　　倍氯米松的二丙酸酯

　　结构：孕甾烷

　　性质：水中几乎不溶

　　代谢：水解成单丙酸酯(有活性)、倍氯米松(无活性)

　　用途：气雾剂为平喘药，外用可治疗各种炎症皮肤病

　　丙酸氟替卡松

　　结构:17位β-硫代羧酸酯

　　代谢：酯水解失活，可避免激素全身作用

　　用途：口服或吸入给药，平喘药，外用可治疗皮肤炎症

　　布地奈德

　　结构：缩酮

　　代谢：缩酮结构体内迅速代谢，产物为活性较低，避免全身性作用

　　用途：气雾剂，治疗支气管哮喘和气道高反应性状态