2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(63)

　　西咪替丁 Cimetidine 咪唑类

　　治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高;与雌激素受体有亲和作用。

　　法莫替丁 噻唑类

　　作用强于西咪替丁、雷尼替丁

　　H2受体拮抗剂的构效关系

　　①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高

　　②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强

　　③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍

　　第二节 质子泵抑制剂(H+ / K+-ATP酶抑制剂)

　　奥美拉唑 Omeprazole

　　化学名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑

　　以1H- 苯并咪唑为母体，在5位连有甲氧基，2位连有4-甲氧基-3,5-二甲基 -2- 吡啶甲基亚磺酰基.

　　结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基

　　质子泵抑制剂的活性分子要求

　　性质：

　　两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)

　　水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存

　　肠溶衣的胶囊制剂

　　手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同

　　S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低

　　是前药

　　进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物

　　兰索拉唑

　　吡啶环4位引入含氟烷氧基

　　泮妥拉唑