2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(64)

　　第八篇 影响免疫系统的药物

　　第二十九章 非甾体抗炎药

　　常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。

　　一、解热镇痛药

　　1. 水杨酸类

　　阿司匹林 Aspirin

　　化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸

　　结构特点：以水杨酸为母体，酚羟基成乙酸酯

　　羧基具酸性，可溶解于氢氧化钠、碳酸钠

　　酯基，湿气下水解，产物水杨酸

　　水解产物水杨酸与三氯化铁显紫色

　　水解酸化析出水杨酸白色沉淀，加三氯化铁显紫堇色，可检测水杨酸含量

　　所有杂质的酸性小于阿司匹林，不溶于碳酸钠

　　水解杂质水杨酸有毒副作用，且易氧化变质

　　合成副产物乙酰水杨酸酐，可引起过敏反应

　　解热镇痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

　　贝诺酯 Benorilate

　　阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯，

　　是阿司匹林的前药

　　体内水解生成两者起作用

　　不良反应小，适合儿童老人

　　2.苯胺类

　　对乙酰氨基酚 Parecetamol

　　化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺

　　理化性质

　　酰胺

　　潮湿条件，水解成对氨基酚

　　对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深

　　酚羟基

　　酚羟基显酸性，与三氯化铁显紫色

　　水解产物对氨基酚，显芳伯氨基的重氮化偶合反应

　　用途：解热镇痛，无抗炎作用

　　代谢产物及毒性

　　3吡唑酮类

　　安乃近

　　增加亚甲基磺酸钠，易溶于水(注射剂)

　　易氧化，应遮光，密闭保存

　　临床用途：该类药物的解热镇痛作用与不良反应均较强。本品现仅用于其他解热镇痛药难以控制的高热 , 应严格控制使用。使用中应防止大汗虚脱 , 注意患者血象的变化。

　　C

　　可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是 C

　　A.对乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亚胺醌

　　D.对氨基酚

　　E.醋酸