2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(65)

　　1.过敏介质释放抑制剂

　　色甘酸钠

　　第九篇 内分泌药物

　　甾体的基本结构

　　基本骨架：

　　四个环：ABCD，D是五元环

　　三个取代基: 10(19)、13(18)、17位

　　2.编号

　　3.立体结构

　　环下，……，α键

　　环上，——，β键

　　第三十一章　肾上腺皮质激素类药物

　　糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系

　　C-21位的修饰：成酯延长作用时间，增加稳定性

　　C-1位的修饰：1位脱氢引入双键，通常活性增加，如氢化可的松

　　C-9位的修饰：9α位引入F，抗菌活性增加，同时钠潴留增加

　　C-6位的修饰：抗炎及钠潴留大幅增加

　　C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在在C-9引入氟所致钠潴留的作用

　　醋酸氢化可的松

　　化学名为 11β,17α,21-三羟基孕甾-4- 烯-3,20-二酮-21- 醋酸酯

　　具孕甾烷基本母核

　　含4烯-3,20-二酮，含11-OH ，21-OH成酯

　　17-OH 是糖皮质激素(氢化可的松为代表)

　　17位无OH是盐皮质激素(醛固酮为代表)

　　代谢：通过5-β或5-α还原酶使△4,5被还原

　　通过酮基还原酶，3位酮还原成醇

　　治疗关节炎、风湿症、免疫抑制、抗休克

　　醋酸地塞米松

　　化学名为9α-氟-11β,17α,21-三羟基- 16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯

　　具孕甾烷基本母核

　　含4烯-3,20-二酮，含11-OH ，21-OH成酯

　　α-羟基酮(17,20)结构，与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀

　　作用：风湿病、红斑狼疮、过敏、急性白血病

　　醋酸泼尼松龙