2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(65)

　　A.醋酸氢化可的松

　　B.醋酸地塞米松

　　C.醋酸泼尼松

　　D.醋酸氟轻松

　　E.醋酸曲安奈德

　　16α位为甲基的药物 B

　　6α、9α双氟取代的药物是 D

　　对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

　　A.对2l位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

　　B.在l-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

　　答案：C

　　C-9位的修饰：9α位引入F，抗菌活性增加，同时钠潴留增加

　　第65讲在线作业

　　1.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符

　　A. 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时分解

　　B. 水溶液加热后与三氯化铁反应 , 显紫堇色

　　c. 在干燥状态下稳定 , 遇湿可缓慢分解

　　D. 本品为解热镇痛药 , 不具有抗炎作用

　　E. 作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂

　　答案：ABCE

　　解析：阿司匹林具有解热、镇痛、消炎作用，它是环氧酶不可逆抑制剂。

　　下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是

　　A.对乙酰氨基酚

　　B.苯巴比妥

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.阿司匹林

　　答案AB

　　下列叙述不正确的是

　　A. 化学名为 2-( 乙酰氧基 ) 苯甲酸。又称乙酰水杨酸。

　　B. 本品为白色结晶或结晶性粉末

　　C. 阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中不溶解,在水或无水乙醚中微溶

　　D. 本品水解后 , 用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀

　　E. 具有抑制血小板凝聚作用

　　答案：C

　　解析：阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶

　　关于对乙酰氨基酚叙述错误的是

　　A. 化学名 N-(4- 羟基苯基 ) 乙酰胺。又名扑热息痛

　　B. 暴露在潮湿的条件下颜色逐渐变成粉红色至棕色 , 最后成黑色。

　　C. 遇三氯化铁试液显色 , 产生蓝紫色

　　D. 药典规定应检查对氨基酚

　　E. 有抗炎作用

　　答案：E

　　3.非甾体抗炎药按化学结构类型可分为

　　A. 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类

　　B. 3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、 1,2- 苯并噻嗪类

　　C. 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类

　　D. 吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类

　　E. 3,5-吡唑烷二酮类、水杨酸类、1,2- 苯并噻嗪类

　　答案：B

　　解析：A为解热镇痛药的结构类型。

　　A 吡罗昔康 B 安乃近 C 双氯酚酸 D 酮洛芬 E 贝诺酯

　　1. 1,2 一苯并噻嗪类非甾体抗炎药 A

　　2. 吡唑酮类解热镇痛药 B

　　3. 芳基乙酸类非甾体抗炎药 C

　　4. 芳基丙酸类非甾体抗炎药 D

　　2.下列哪种性质与布洛芬相符

　　A. 在酸性或碱性条件下均易水解

　　B. 因结构中含有手性中心 , 不用消旋体供临床使用

　　C. 易溶于水 ,味微苦

　　D. 可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中

　　E. 在空气中放置可被氧化 , 颜色可发生变化

　　答案：D

　　解析：布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药。化学结构中含有羧基，Pka为5.2，显酸性。所以可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中，因成盐而极易溶解。化学结构中含有一个手性中心，药理作用主要是S(+)异构体，但R-对映体在体内可转变成S-对映体，可用外消旋体。

　　5.下面哪个药物具有手性碳原子 , 临床上用 S(+) 异构体

　　A. 安乃近

　　B. 比罗昔康

　　C. 萘普生

　　D. 羟布宗

　　E. 双氯芬酸纳

　　答案：C

　　3.下列哪些药物是抗痛风药

　　A. 贝诺酯

　　B.丙磺舒

　　C. 乙胺丁醇

　　D.别嘌醇

　　E. 氢氯噻嗪

　　答案：BD

　　解析：痛风病是由于体内嘌呤代谢紊乱，血中尿酸过多，致使尿酸盐在关节、肾、结缔组织中析出引起的疾病。丙磺舒可增进尿酸盐的排泄;别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成。

　　A.盐酸苯海拉明 B.奥美拉唑 C.盐酸赛庚啶 D.富马酸酮替芬 E.马来酸氯苯那敏

　　1. 质子泵抑制剂 B

　　2. 具有三环结构 , 三环中含硫杂原子的 H1 受体拮抗剂 D

　　3. 丙胺类H1受体拮抗剂 E

　　A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 奥美拉唑 D.法莫替丁 E. 富马酸酮替芬

　　8. 结构中含有咪唑环 , 侧链含有胍基的药物 A

　　9. 结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂 C

　　10. 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂 D

　　11. 为三环类 H1 受体拮抗剂,临床上主要用于治疗哮喘病 E

　　1.抗过敏药马来酸氯苯那敏的化学结构属于下列哪种类型( ).

　　A.氨基醚类

　　B. 乙二胺类

　　C.丙胺类

　　D. 三环类

　　E. 哌嗪类

　　答案：C

　　3.下列叙述哪个与马来酸氯苯那敏不符( ).

　　A. 为光学异构体 , 右旋体 (S 构型 ) 活性比左旋体 (R 构型 ) 高 , 通常使用消旋体

　　B. 属于丙胺类 H2 受体拮抗剂

　　C. 味苦 , 有升华性

　　D. 分子中有吡啶环

　　E. 分子中的马来酸能使酸性高锰酸钾褪色

　　答案：B

　　解析：马来酸氯苯那敏又名扑尔敏，化学结构中含有一个手性中心，存在一对光学异构体，其中S(+)对映异构体的活性比消旋体约强2倍，R(-)对映异构体的活性仅为消旋体的1/90，临床上使用消旋体。本品为组胺H1 受体拮抗剂的丙胺类结构。化学结构中含有吡啶环。本品味苦 , 有升华性。因侧链有叔胺结构所以有碱性，可以与酸成盐。马来酸盐因结构中含有双键，故在酸性条件下可与高锰酸钾反应，使其褪色。本品不是组胺H2 受体拮抗剂。

　　4.下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是

　　A.在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2

　　B.在基本结构中R与R′不处于同一平面上

　　C.归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类

　　D. 在基本结构中n一般为2

　　E.在基本结构中R，R′为芳香环，杂环或连接为三环的结构

　　答案A

　　A. 苯海拉明 B. 替硝唑 C. 氯苯那敏 D. 奥美拉唑 E.盐酸噻庚啶

　　8. 能被氧化剂氧化为二苯甲酮 A

　　9. 为两性化合物 , 能抑制胃酸分泌 D