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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(66)

  第三十二章 性激素和避孕药

  第一节 雄性激素类药物

  一、 雄性激素及蛋白同化激素

  雄激素和蛋白同化激素的关系:

  ①雄激素维持雄性发育和特征,还具蛋白同化作用

  ②蛋白同化激素促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢

  ③对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素,故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用

  甲睾酮

  化学名:17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

  结构特点:含有17 α -甲基和17β –羟基,还含有雄激素常见的3 一酮-4- 烯

  男性缺乏睾酮引起的疾病

  女性功能性子宫出血

  有肝毒性,黄疸

  丙酸睾酮

  化学名:17β-羟基雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯

  具△4-3-酮不饱和酮结构,具紫外吸收

  睾酮在消化道易破坏口服无效,为增加作用时间,将17位羟基酯化

  是睾酮的长效衍生物

  苯丙酸诺龙

  化学名:17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯

  19-位去甲基 , 雄激素活性降低

  最早使用的蛋白同化激素

  用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病

  达那唑

  17位乙炔基

  A环并异噁唑

  弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,治疗子宫内膜异位、红斑狼疮、血友病等

  二、抗雄性激素药物

  1.雄激素生物合成抑制剂

  非那雄胺

  5α-还原酶抑制剂

  治疗前列腺增生

  2.雄性激素受体拮抗剂

  氟他胺

  治疗前列腺癌

  第二节 雌性激素类药物

  一、甾体激素

  雌二醇

  3 位酚羟基具弱酸性与17 位羟基距离0.855nm

  代谢:

  16位羟基化生成雌三醇

  3或17位羟基形成酯的钠盐排出体外

  17羟基酯化可延长作用时间

  治疗卵巢功能不全引起的病症

  炔雌醇

  化学名:3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔-17-醇

  结构特点:在雌二醇的17α位引入乙炔基

  可以口服

  含乙炔基,遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀

  有抑制排卵作用,口服避孕药的组分

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