2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(66)

　　己烯雌酚

　　三苯乙烯类

　　治疗雌激素依赖性乳腺癌

　　雷洛昔芬

　　非三苯乙烯

　　靶器官是骨髓，治疗骨质疏松

　　第三节　孕激素类药物

　　一、孕激素和甾体避孕药

　　黄体酮

　　化学名：孕甾 – 4 - 烯 - 3,20 – 二酮

　　两种晶型：α型、β型，熔点有差异，活性无差别

　　△4 -3-酮紫外吸收特征

　　20位上甲基酮结构(可与高铁离子络合， 可与羰基试剂生成二肟， 可与肼反应)

　　临床用途：先兆性流产、习惯性流产、月经不调

　　醋酸甲羟孕酮

　　6位引入烷基，17位引入乙酰氧基

　　化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4- 烯-3,20- 二酮醋酸酯

　　是黄体酮结构改造的衍生物，强效可口服

　　用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位症。长效避孕针

　　炔诺酮

　　化学名：17β-羟基 - 19-去甲-17α-孕甾 - 4烯 – 20 - 炔 - 3酮

　　用于子宫出血、痛经、子宫内膜异位

　　作用时间短，制成其前药：17β-羟基乙酸酯，或17β-羟基庚酸酯，作用时间延长

　　18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮

　　左炔诺孕酮

　　化学名为 D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮

　　结构特点：是炔诺酮的18位多一个甲基(C13是乙基)，没有新手性中心，是17羟基位阻使乙基不能旋转

　　作用及用途同炔诺酮，活性强，生物利用度好

　　醋酸甲地孕酮

　　结构6位双键

　　高效避孕药

　　二、抗孕激素

　　米非司酮

　　以炔诺酮为先导化合物修饰，三个位置

　　C-11β-二甲氨基苯基，使由炔诺酮孕激素转变为抗孕激素

　　17位丙炔基稳定(无硝酸银反应)

　　△9,10的双键使共轭性增加

　　用于抗早孕

　　A.米非司酮

　　B.己烯雌酚

　　C. 醋酸地塞米松

　　D.黄体酮

　　E.左炔诺孕酮

　　1.是孕激素拮抗剂，可抗早孕　　A

　　2. 13位具有β-乙基,用于功能性子宫出血　E

　　3.属于非甾体雌激素　B

　　4 C-20位上有甲基酮结构 D

　　具有孕激素样作用的药物有

　　ABDE

　　A黄体酮 B醋酸甲羟孕酮 C米非司酮 D醋酸甲地孕酮 E 炔诺酮

　　第三十三章 胰岛素及口服降糖药

　　一、胰岛素

　　是蛋白激素，在体内起调节血糖等作用

　　结构特点

　　由A、B两个肽链组成

　　四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来

　　结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物