2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(66)

　　有典型的蛋白质性质，两性

　　在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性

　　溶液中不稳定，产生脱氨、分解和交链反应

　　用途：调解糖代谢治疗糖尿病

　　对胰岛素描述正确的有

　　A.由A、B两个肽链组成

　　B.结构中含有多个半胱氨酸，可形成多个二硫键

　　C.在pH2.5～3.5中稳定，注射用水溶液偏酸性

　　D.水溶液在中性条件下易发生降解

　　E.在中性pH条件下，胰岛素结晶以二聚体形式组成

　　ABCDE

　　二、口服降糖药

　　根据作用机制分四类：

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　(二)胰岛素增敏剂

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　(四)醛糖还原酶抑制剂

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类

　　1.磺酰脲类

　　甲苯磺丁脲

　　化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

　　第二代

　　结构特点：磺酰基对位引入较大结构的侧链，脲基末端带有脂环或含氮脂环

　　羟基化代谢产物仍有活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，老年患者要慎用

　　格列美脲

　　结构：噻唑酮，两个手性

　　用于Ⅱ型糖尿病，可和胰岛素同用，节省胰岛素

　　格列齐特

　　含有一手性碳原子，活性S(+)>R(-)

　　构象分析其优势构象呈U型，其中疏水性支链处于U型的顶部，U型的底部是酰胺键，无活性的类似物不呈现此构象

　　用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

　　那格列奈