2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(67)

　　(二)胰岛素增敏剂

　　1.噻唑烷二酮类

　　作用机制：直接针对胰岛素抵抗而增加胰岛素的敏感性

　　马来酸罗格列酮

　　高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ(PPARγ)激动剂

　　副作用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高

　　用途：2型糖尿病

　　2.双胍类

　　二甲双胍

　　化学名为 1,1-二甲基双胍盐酸盐

　　易溶于水

　　具有高于一般脂肪胺的强碱性

　　几乎全部以原型由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　阿卡波糖

　　低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后阶段

　　构效关系表明：其活性部位包括取代的环己烷和4-氨基-D-葡萄糖

　　临床应用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

　　伏格列波糖

　　是氨基糖类似物(氨基醇)

　　米格列醇

　　结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用

　　高剂量时，则出现明显饱和状态

　　口服降糖药按作用机制可分为

　　A.胰岛素

　　B.胰岛素分泌促进剂

　　C.胰岛素增敏剂

　　D.醛糖还原酶抑制剂

　　E.α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　BCDE

　　A.马来酸罗格列酮 B.瑞格列奈

　　C.格列本脲 D.甲苯磺丁腺

　　E.阿卡波糖

　　1.增加胰岛素敏感性的降血糖药物是 A

　　2.通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合而抑制其活性的降血糖药物是 E

　　第十篇 维生素类药物

　　分类：脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E和维生素K

　　水溶性维生素：维生素 B1、B2、B6、B12和维生素 C

　　第三十四章 脂溶性维生素

　　维生素A醋酸酯

　　化学名：(全反式)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯

　　结构特点：

　　共轭多烯，侧链四个双键

　　理论16个顺反异构体，实有6个

　　顺式异构体中只有2Z(顺) -型和6Z -型较为稳定

　　所有立体异构体中，全反式的活性最强，其余活性均低

　　侧链的双键必需与环己烯共轭才有活性

　　性质：

　　易氧化，生成呋喃型氧化物，空气中自动氧化(应铝容器、充氮气、封闭、避光等)

　　丙烯型醇结构，遇酸易发生脱水反应，生成脱水维生素A，活性降低

　　长期储存异构化为顺式异构体，活性下降

　　代谢：体内被酶催化水解成维生素A，进而氧化成视黄醛、视黄酸

　　临床作用：夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染，预防和治疗癌症