2011执业药师《药学专业二》复习摘要：第九章(7)

　　(二)微粒的荷电与水化

　　混悬剂微粒具有与胶体微粒相似的性质，即有双电层结构与ζ电位，微粒双电层与ζ电位的存在是其稳定的主要因素，其次双电层中离子由于水化而形成的水化膜对混悬剂的稳定起一定作用。

　　(三)絮凝与反絮凝

　　1.絮凝

　　在混悬剂中加适量电解质可降低微粒双电层的ζ电位，使带有相同电荷的微粒间排斥力下降，ζ电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒，形成疏松的絮状聚集体，该絮状聚合体具有很好的再分散性，是混悬剂的最佳状态，形成絮状聚集体的过程称为絮凝过程，加入的电解质为絮凝剂。调节混悬剂达到最佳状态，一般应控制絮凝剂用量能使ζ电位在20～25mV范围内，恰好达到疏松的絮凝状态。混悬剂处于絮凝状态的特点：沉降速度快、有明显的沉降面、沉降体积大、经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。常用的絮凝剂有：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐等

　　2.反絮凝

　　使混悬剂的絮凝状态变为非絮凝状态的过程为反絮凝。加入的电解质为反絮凝剂。

　　(四)结晶增大与转型

　　1. 微粒长大 对难溶性药物,当药物微粒小于0.1μm时,药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度.在动态的溶解平衡中，小微粒不断减少，大微粒逐渐增大。

　　2晶型转化 混悬剂放置过程中存在着溶解和析出两个过程,会有晶型转化.

　　在制备混悬剂时,要尽可能保持粒子均匀度。

　　(五)分散相的浓度和温度

　　分散相的浓度增大，稳定性降低。温度变化影响药物的溶解度与溶解速度同时影响微粒的沉降速度、沉降体积，使稳定性下降。

　　三、混悬剂的制备方法

　　(一)分散法

　　将粗颗粒的药物粉碎成混悬剂粒度要求的分散程度，再分散于介质中制成。分散法与药物的亲水性密切相关。常采用;

　　加液研磨法：药：液=1：0.4～0.6、

　　药物质重者应采用“水飞法”等

　　(二)凝聚法

　　1)物理凝聚法：微粒结晶法(例：混悬型醋酸可的松滴眼液)

　　2)化学凝聚法：生成不溶性化合物，稀反应液，快速搅拌得微粒

　　四、混悬剂的稳定剂

　　(一)助悬剂

　　助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂加入目的：

　　1.增加介质粘度降低微粒沉降速度

　　2.助悬剂大分子吸附在粒子周围形成机械或电屏障防止微粒聚集及晶型转化

　　常用助悬剂：

　　(1)低分子助悬剂：甘油、糖浆等

　　(2)高分子助悬剂

　　1)天然高分子：阿拉伯胶、西黄耆胶、海藻酸钠等

　　2)合成半合成高分子：MC、CMC-Na、HPMC等

　　(3)硅皂土

　　(4)触变胶：加入触变胶使混悬剂具有触变性，这种混悬剂使用时用力振摇，混悬剂由凝胶状(不流动)变为溶胶状(流动)。不用时静置状态下为凝胶状，可降低粒子的沉降速度使混悬剂稳定。

　　【经典真题】

　　下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂

　　A.西黄耆胶

　　B.海藻酸钠

　　C.硬脂酸钠

　　D.羧甲基纤维素钠

　　E.硅皂土

　　答案：C

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