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第十一章 微型胶囊、 包合物和固体分散物
第二节 包合物
一、概述
包合物:指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子与客分子组成,主分子一般具有较大空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子微囊。包合物根据主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。
包合物能否形成与是否稳定,主要取决于主客体分子的立体结构和二者的极性。包合过程是物理过程,包和物的形成与稳定取决与二者间的范得华力,为非化学键力。包合技术在药剂学中研究和应用很广泛,有以下几点:
特点:药物作为客分子被包合后,可提高药物的稳定性,增大药物的溶解度,影响药物的吸收和起效时间,防止挥发性药物成分的散失,掩盖药物的不良气味或味道,调节药物的释放速度,使液态药物粉末化,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
【经典真题】
下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是
A.增大药物的溶解度
B.提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化
D.使药物具靶向性
E.提高药物的生物利用度
答案:D
关于包合物的错误表述是
A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊
B.包合过程是物理过程而不是化学过程
C.药物被包合后,可提高稳定性
D.包合物具有靶向作用
E.包合物可提高药物的生物利用度
答案:D
环糊精包合物在药剂学中常用于
A.提高药物溶解度
B.液体药物粉末化
C.提高药物稳定性
D.制备靶向制剂
E.避免药物的首过效应
答案:ABC
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