2011执业药师《药学专业二》复习摘要：第13章(2)

　　第十三章 经皮给药制剂

　　第一节 概述

　　第二节药物的吸收

　　一、皮肤的构造

　　1.表皮：具有类脂膜特性，是限制化学物质内外移动的主要障碍;

　　2.真皮和皮下脂肪组织：药物进入真皮和皮下脂肪组织后易为血管和淋巴吸收，产生全身作用

　　3.皮肤附属器：大分子药物及离子型药物可能从这些途径转运

　　二、药物的经皮吸收过程与途径

　　1.药物的经皮吸收过程：释放、穿透、与吸收。

　　2.药物的经皮吸收途径：表皮途径(主要途径)与皮肤附属器途径

　　【经典真题】

　　1.药物透皮吸收是指

　　A.药物通过表皮到达深层组织

　　B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内

　　C.药物通过表皮在用药部位发挥作用

　　D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程

　　E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程

　　答案：D

　　药物经皮吸收的主要途径是

　　A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　B.通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　E.透过完整表皮进入真皮层，并在真皮积蓄发挥治疗作用

　　答案：A

　　三、影响药物经皮吸收的因素

　　1.药物性质的影响

　　(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。

　　(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。

　　(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

　　(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。

　　【经典真题】

　　适于制成经皮吸收制剂的药物是

　　A.离子型药物

　　B.熔点高的药物

　　C.每日剂量大于10mg的药物

　　D.相对分子质量大于600的药物

　　E.在水中及油中的溶解度都较好的药物

　　答案：E

　　2.基质的性质

　　(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。

　　(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。

　　3.渗透促进剂的影响

　　(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。

　　(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。

　　(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。

　　(4)表面活性剂：可作促渗剂。

　　(5)其他促渗剂，如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。

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