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(三)微球
1.概述
微球系指药物与适宜的高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体中,粒径通常在1~250μm之间,一般制成混悬剂供注射或口服。
根据用途不同微球分为,靶向微球与非靶向微球两类。非靶向微球主要目的是缓释长效。靶向微球可分为三类:①普通注射微球;②栓塞性微球;③磁性微球。
2.微球的特性:(1)靶向作用;(2)缓释长效。
3.微球的制备
(1)制备微球材料:多数是生物降解材料,如蛋白类(明胶、白蛋白)。
多糖:合成聚酯类(聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物)。
(2)制备方法:乳化—固化法(加热固化与化学交联固化);喷雾干燥法、液中干燥法等。
(四)纳米粒
纳米粒包括:纳米囊与纳米球。纳米囊为药库膜壳型,纳米球为基质骨架型。它们均是由药物与高分子物质组成的固态胶体粒子,粒径多在10~1000nm范围内,分散在水中形成近似胶体溶液。药物制成纳米囊,微米球后,具有缓释、靶向及使药物稳定等作用。
1.制备方法:聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。
2.体内的分布与消除
(1)静脉注射,一般被单核-巨噬细胞系统摄取,主要分布于肝、脾、肺等
(2)有些纳米粒具有在肿瘤中聚集的倾向,其原因可能为:①许多中立细胞吞噬活性增强;②纳米粒能从肿瘤部位的有隙漏的内皮组织血管中逸出而滞留在肿瘤内;③有些纳米粒对肿瘤的血管壁有生物黏附性。
【经典真题】
下列有关靶给药系统的叙述中,错误的是
A.药物制成毫微粒后,难以透过角膜,降低眼用药物的疗效
B.常用超声波分散法制备微球
C.药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间
D.白蛋白是制备脂质体的主要材料之一
E.药物包封于脂质体中,可增加稳定性
答案:ABD
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