2012年执业药师药物化学知识点：常见甾体激素

　　甾体激素类药物基本结构：均具有环戊烷骈多氢菲母核。

　　分类：

　　1.肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松、地塞米松等。

　　本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

　　结构特点是具有21个C原子：A环：具有Δ4-3-酮基;C17：具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13：具有角甲基;C11：具有羟基或酮基;其它：有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

　　2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

　　结构特点：雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子(C10上无角甲基);A环：具有Δ4-3-酮基;C17：无侧链，多数是一个β-羟基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。

　　3.孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。

　　中国药典收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。

　　结构特点：具有21个C原子;A环：具有Δ4-3-酮基;C17：具有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等);其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

　　4.雌激素：又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

　　结构特点：具有18个C原子;A环：为苯环，C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚;C10：无角甲基;C17：具有β-羟基或酮基，有些羟基形成了酯，还有些具有乙炔基。

　　口服避孕药：炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。多数在A环上具有Δ4-3-酮基，与黄体酮和睾酮一致;有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上无角甲基，与雌激素相同。

　　甾体的常见副作用甾体的副作用与药量及使用期间有直接的关系，若长期使用、或大剂量使用较容易造成副作用，但副作用因每个人的体质而有所差异。

　　血压上升-当开始服用甾体就要密切注意血压的变化。一旦血压上升成为问题，就要服药控制。你最好学会在家量血压。

　　饥饿-甾体使人容易饥饿、吃很多，显著的食欲增加对小孩来说是一大问题，可能需要营养师的协助来避免体重过重。

　　外在形态改变-库辛氏状"Cushingoid"一词是用来描述因服用甾体所造成的改变，脸颊、躯干可能变得肿胖，特别是脸部及眼脸会浮肿，而相对地，手脚就显得"皮包骨".盐和液体的滞留——甾体会有使液体滞留的倾向，这就是为何限盐饮食是很重要的。

　　降低对感染的反应——当孩童服用大剂量的甾体时，对抗感染的能力就会降低，有些感染会变得非常严重，假若孩童尚未感染水痘，或未接受疫苗，就要避免暴露在公共场所，当孩童已暴露时，必须尽快就医。

　　情绪摇摆不定——当你服用甾体时，可能会发生极度的高兴、忧伤、或活跃。

　　肠胃方面的问题-甾体会增加对肠胃道的刺激，假如出现胃不舒服的问题，要找你的医生，这时可以用制酸剂，早上吃饭时合并服用甾体，可减少胃部不适。避免同时服用阿斯匹灵(Aspirin)类的药物，因为会引起胃不舒服。

　　粉刺(青春痘)-对青春期的孩子，甾体会加重粉刺的产生。

　　月经周期的改变-对青少女而言，经期会变得不规律，甚至停经几个月。