2012执业药师考试药物化学：异丙酚的作用机制

　　异丙酚的作用机制：该药的作用机制尚不完全明了，可能对脂膜具有非特异性作用。异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响，如钠离子通道，GABA受体等。

　　中枢神经系统作用：病人血浆异丙酚浓度与其镇静，麻醉深度密切相关。轻度镇静。深度镇静和麻醉所需的血浆浓度分别是0.5～1.0㎎/L，1.0～1.5㎎/L，3～16㎎/L.异丙酚是否有镇痛作用尚有争议，有的文献报道催眠剂量以上的异丙酚有一定镇痛作用，而亚催眠剂量可能产生对痛觉敏感。异丙酚呈剂量依赖性使脑血流量，颅内压，脑组织氧代谢率和脑组织葡萄糖代谢率下降。对颅内压增高病人，降颅压效果更为显著。

　　对心血管系统影响：异丙酚可引起收缩压，舒张压和平均动脉压下降。其程度取决于剂量和输注速度，尚与年龄，ASA分级，过度肥胖和其它药物联合作用有关。对心率的影响不明显，倾向于使心率减慢。异丙酚导致血压下降主要由于外周血管阻力降低。单次静注异丙酚2㎎/㎏后收缩压，舒张压，外周血管阻力和左室每搏作功分别下降28%，19%，22%，39%.

　　对呼吸系统影响：该药明显抑制呼吸，亦与剂量和输注速度有关，多呈一过性呼吸抑制。异丙酚可使气道高反应性病人的支气管扩张。

　　对肝肾功能影响：临床应用剂量即使连续静滴异丙酚七日以上的病人，未见肝肾功能损害。

　　对眼内压影响：异丙酚明显降低眼内压，尤其对眼内压增高的病人，降压效果更为显著。