2013执业药师考试大纲知识点解读：药剂学(6)

　　五、注射剂的印字与包装：注射剂的名称、规格与批号

　　六、注射剂的质量检查

　　(一)可见异物(澄明度)检查

　　检查要求：黑色和白色背景下检查，无色样品检查的光照度为100～1500Lx，目视检查;有色样品检查的光照度为2000～3000Lx;混悬剂光照读为4000Lx，目视检查。

　　(二)热原检查：家兔法(药典方法)与鲎试验法(内毒素法)

　　1.鲎试验法原理：利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素间的凝集反应

　　凝固酶原经内毒素的激活成为具有活性的凝固酶

　　具有活性的凝固酶使凝固蛋白原变为凝固蛋白而成为凝胶状

　　2.试验方法：将一定量的鲎试剂(0.1～0.2ml)加入一定量的供试品(0.1～0.2ml)只洁净的无热原试管中，于37℃水浴培育60分钟，观察结果。

　　3.要求：应用已知浓度的标准内毒素分别用以注射用水和样品稀释并加入一定量的热原试剂作阳性对照，同法测定。注射用水稀释者用于考察热原试剂的敏感性，样品稀释者用于考察检品是否对鲎试验有干扰。另应有阴性对照。

　　4.结果判断：从水浴中轻取出试管，缓缓倒置180o

　　管内凝胶不变形，不从管壁滑脱者为阳性(+)

　　凝胶不能保持完整从管壁滑脱者为阴性(-)应有两管结果且相同

　　5.灵敏度与使用范围：灵敏度是家兔法的10倍，使用于不能用家兔法进行热原试验的品种。

　　(三)无菌检查

　　(四)不溶性微粒：显微镜记数法检查肉眼不可见的微粒。

　　为了保证检查的准确性，所用溶剂使用前须经不大于1.0μm的微孔滤膜滤过。

　　光阻法：

　　显微镜记数法：

　　(五)装量与装量差异

　　(四)降压物检查

　　(五)其他检查：

　　七、注射剂的举例

　　例：维生素C注射剂

　　维生素C注射液(抗坏血酸)

　　处方

　　维生素C104g

　　依地酸二钠0.05g

　　碳酸氢钠49g

　　注射用水加至1000ml

　　亚硫酸氢钠2g

　　制法：在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠，搅拌均匀，调节药液pH6.0～6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与微孔滤膜滤过，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后用100℃流通蒸气15分钟灭菌。

　　本品为维生素类药。参与机体新陈代谢，减轻毛细管脆性，增加机体抵抗能力。用于预防及治疗坏血病等。

　　注：

　　①维生素C分子中有烯二醇式结构，故显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠，使维生素C部分地中和成钠盐，以避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节pH的作用，以增强本品的稳定性。

　　②维生素C的水溶液与空气接触，自动氧化成脱氢抗坏血酸。脱氢抗坏血酸再经水解则生成2，3-二古罗糖即失去治疗作用，此化合物再被氧化成草酸及L-丁糖酸。成品分解后呈黄色，原因可能由于维生素C自身氧化水解生成糠醛或原料生产中带入产品的杂质，糠醛在空气中继续氧化聚合而呈黄色。

　　③影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子(特别是铜离子)等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧剂只能改善本品色泽，对稳定制剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著。

　　④本品质量好坏，关键是抗坏虹酸原料的质量，碳酸氢钠质量也很重要，故原辅料质量要严格控制。

　　⑤温度影响本品的稳定性。用100℃30分钟灭菌，含量减少3%，而100℃15分钟只减少2%，故以100℃15分钟灭菌为好。但操作过程应尽量在避菌条件下进行，以防污染。