2013年执业药师药物化学重点药物辅导(1)

　　第一章 麻醉药

　　第一节 全身麻醉药

　　一、吸入麻醉药

　　氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉

　　性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。

　　2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。

　　甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体

　　乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

　　二、静脉麻醉药

　　盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体

　　作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉

　　羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色

　　第二节 局部麻醉药

　　一、对氨基苯甲酸酯类

　　构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

　　2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因

　　3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因

　　4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。

　　盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉

　　性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。

　　2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

　　3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

　　4、芳伯氨反应：

　　盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

　　作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

　　二、酰胺类：

　　盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物

　　性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉

　　布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。

　　三、氨基酮类及氨基醚类