2013年执业药师药物化学重点药物辅导(5)

　　第五章 中枢兴奋药和利尿药

　　第一节 中枢兴奋药

　　一、黄嘌呤类

　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

　　针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层

　　性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。

　　2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应

　　二、酰胺类

　　尼可刹米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢

　　性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

　　2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……

　　三、吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，抗脑组织缺氧。

　　四、苯氧乙酸酯类

　　盐酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等

　　性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

　　第二节 利尿药

　　呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]–5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸

　　性质：1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀

　　2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色 作用迅速、强大

　　依他尼酸(利尿酸)：[4 – (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸

　　性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应 作用强、迅速

　　2、a、ß不饱合酮结构，碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭

　　氢氯噻嗪(双克)：6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物

　　性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。中效利尿、降压排钾

　　螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 弱利尿药，降压明显

　　性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。

　　乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。 第一个用于临床 。

　　氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。