2013年执业药师药物化学重点药物辅导(8)

　　第八章 解痉药及肌肉松弛药

　　第一节 解痉药

　　解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。

　　一、颠茄生物碱类： 都有Vitali反应 。

　　阿托品：a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

　　性质：1、碱性中易水解(酯键)，微酸中性较稳定，Vitali反应。

　　2、水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀—白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。

　　丁溴东莨菪碱：6,7位氧桥，亲脂性增加，中枢作用加强。Vitali反应，水液溴化物反应，避光。

　　氢溴酸东莨菪碱：避光。镇静药，全麻给药，晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。

　　氢溴酸山莨菪碱：6位-OH，中枢作用最低。显Vitali反应，紫堇色。

　　总结：中枢作用：东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱

　　东莨菪碱：东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

　　阿托品：莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体。

　　二、合成类解痉药

　　1、苯乙酸类衍生物：

　　溴丙胺太林(普鲁本辛)：对胃肠道有选择性，胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛，妊娠呕吐，多汗

　　2、二环丙醇胺类化合物

　　盐酸苯海索(安坦)：a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药

　　性质： 含氮杂环：三硝基苯酚，碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病

　　第二节 肌肉松弛药

　　一、按作用机制分

　　1、外周性肌肉松弛药(非去极化型肌松药) 苯磺阿曲库铵

　　泮库溴铵：甾体结构类，可作外科手术时肌肉松弛。

　　2、中枢性肌肉松弛药

　　氯琥珀胆碱：骨骼肌松弛药，持续短，常用全麻辅药，缓解肌肉痉挛。

　　性质：极溶于水，含酯键，水液不稳定，PH3-3.5水解慢，加热或碱性水解。

　　二、按来源分：生物碱类(箭毒碱)和合成类(全部)

　　氯唑沙宗：为口服中枢性肌松药，吸收快，作用持久，毒副作用小。