2013年执业药师药物化学重点药物辅导(10)

　　第十章 寄生虫病防治药物

　　第一节 驱肠虫药

　　一、哌嗪类 枸橼酸哌嗪(驱蛔灵)：抗胆碱作用，麻痹虫体排出体外。光敏感，适于驱蛔虫和蛲虫。

　　性质：1、酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。

　　2、碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。 枸橼酸被高锰酸钾氧化

　　3、稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪小叶状析出。

　　二、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药，主要驱蛔虫、免疫调节剂。

　　性质：1、微黄色晶状结晶性粉末

　　2、水液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红色—变浅。

　　3、含叔胺，与生物碱沉淀试剂沉淀反应。

　　三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄生虫的精神传导阻滞，麻痹虫体排出。

　　四、苯咪类：阿苯达唑： [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

　　甲苯达唑：[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

　　五、三萜类及酚类

　　第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药

　　一、抗日本血吸虫病药物的类型： 锑剂和非锑剂

　　吡喹酮：新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病，有较高的近期疗效。

　　二、抗丝虫病药物：

　　枸橼酸乙胺嗪：为抗丝虫病首选药，疗效较差，副作用大。

　　第三节 抗疟药

　　磷酸氯喹：N-(7-氯-4-喹啉基)N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐 红内期，控制疟疾症状

　　磷酸伯氨喹：N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐 控制复发和传播

　　乙胺嘧啶：5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 预防疟疾

　　青蒿素：性质：1、遇碘化钾析出碘，加淀粉指示剂显紫色。 抢救型脑疟，复发率高

　　2、内酯结构，遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。

　　蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲酰化—CH O 。作用为青的10-20倍，恶性疟效较佳。 复发率比青低

　　本芴醇：杀灭细内期无性体，治愈率高。 耐氯喹的恶性疟

　　第四节 抗滴虫病药

　　甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黄色结晶性粉末

　　性质：1、芳香性硝基化合物的反应：加NaOH微 热显紫色，加HCl成黄色，加过量NaOH橙色

　　2、含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。

　　3、锌与盐酸还原硝基为氨基，显重氮化反应

　　总结： 盐酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黄色晶状结晶性粉末