2013年执业药师药剂学知识点：注射用的溶剂

　　对于不溶或难溶于水或在水溶液中不稳定的药物，常根据药物性质选用其他溶剂或复合溶剂。以增加药物溶解度、防止水解及增加稳定性。

　　1.乙醇适用于在水中溶解度小或不稳定，而在稀醇中稳定的药物。本品与水、甘油等可任意混合。毒性：对小白鼠的LD50静脉注射为1.973g/kg，皮下注射为8.285g/kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%，如氢化可的松注射液。可供肌内或静脉注射，但浓度超过10%肌内注射就有疼痛感。

　　2.甘油本品的黏度和刺激性均较大，不宜单独使用。与水或醇可任意混合。利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。毒性：对小白鼠的LD50皮下注射为10ml/kg，肌内注射6ml/kg，大白鼠静脉注射LD50为5～69/kg。常用浓度一般为l%～50%。

　　3.丙二醇即1，2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，丙二醇的溶解范围较广，有一定的刺激性。能溶解多种挥发油。在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下(250。C以上)可被氧化，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。可供肌肉、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有地西泮注射液。毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～8g/kg。常与水制成复合溶剂使用，常用浓度为l%～30%。

　　4.聚乙二醇(Polyethylene glycols，PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)nH表示，PEG300～400.可用作注射用溶剂，PEG400，相对密度1.125，黏度0.73cPa·s，无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂。如塞替派注射液。毒性：PEG400小白鼠腹腔注射LD50为4.2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400，lOmL/kg，未见持久的损害，结果与丙二醇相似。常用浓度为1%～50%。

　　5.苯甲酸苄酯本品不溶于水和甘油，能与乙醇(95%)，脂肪油相混溶。为水不溶性溶剂。—些药物不溶于油而能溶于苯甲酸苄酯中，借此达到与油相混溶的目的。如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不仅作为助溶剂，而且能够增加二巯基丙醇的稳定性。

　　6.二甲基乙酰胺(dimethylacetamide，DMA)本品为澄明的中性液体，能与水、乙醇任意混合，极易溶于有机溶剂和矿物油中。毒性：对小白鼠腹腔注射LD50的为3.266g/kg，但连续使用时，应注意其慢性毒性。