2013年执业药师药剂学知识点：乳剂的制备

　　制备符合质量要求的乳剂，要根据制备量的多少、乳剂类型及给药途径等方面加以考虑，选择不同的制备方法。黏度大的乳剂应提高乳化温度，足够的乳化时问也是保证乳剂质量的重要条件。

　　乳剂中药物的加入方法可根据具体情况确定。若药物溶解于油相，可先将药物溶于油相再制成乳剂;若药物溶于水相，可先将药物溶于水后再制成乳剂;若药物不溶于油相也不溶于水相时，可用亲和性大的液相研磨药物，再将其制成乳剂;也可将药物先用已制成的少量乳剂研磨至细，再与乳剂混合均匀。

　　常用的乳剂类型有0/W型和W/O型，复合乳剂有W/O/W或O/W/O型。制备乳剂前需确定要制备乳剂的类型。决定乳剂类型的因素很多，最主要是乳化剂的性质和乳化剂的HLB值，其次是形成乳化膜的牢固性、相体积比、温度、制备方法等。乳化剂分子中含有亲水基和亲油基，形成乳剂时，亲水基伸向水相，亲油基伸向油相，若亲水基大于亲油基，乳化剂伸向水相的部分较大，使水的表面张力降低很大，可形成o/w型乳剂。若亲油基大于亲水基，贝4恰好相反，形成W/O型乳剂。天然的或合成的亲水性高分子乳化剂，亲水基特别大，而亲油基表现得较很弱，降低水相的表面张力大，而形成O/W型乳剂。固体微粒乳化剂，若亲水性大则被水相湿润，降低水的表面张力大，形成0/W型乳剂。若亲油性大则被油湿润，降低油的表面张力大，形成W/O型乳剂。所以乳化剂亲油、亲水性是决定乳剂类型的主要因素。乳化剂亲水性太大，极易溶于水，反而形成的乳剂不稳定。

　　1.干胶法又称油中乳化剂法(emulsifier in oil method)。本法的特点是先制备初乳，在初乳中油、水、胶的比例是：植物油比例为4：2：1，挥发油比例为2：2：1，液体石蜡比例为3：2：1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶。先将阿拉伯胶分散于油中，研均，按比例加水，用力研磨制成初乳，再加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。

　　2.湿胶法又称水中乳化剂法(emulsifier in water method)。本法也需制备初乳，初乳中油水胶的比例与上法相同。先将乳化剂分散于水中，再将油加入，用力搅拌使成初乳，加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。

　　3.新生皂法(nascent soap method)油水两相混合时，两相面界生成新生态皂类乳化剂，再搅拌制成乳剂。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(70℃以上)生成新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。生成的钠盐则为0/W用型乳化剂，生成的钙盐则为W/O用型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。

　　4.两相交替加入法(alternate addition method)向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂。当乳化剂用量较多时本法是一个很好的方法。本法应注意每次须少量加入油相和水相。

　　5.机械法将油相、水相、乳化剂混合后用乳化机械制成乳剂。机械法制备乳剂可不考虑混合顺序，借助于机械提供的强大能量，很容易制成乳剂。乳化机械主要有以下几种。

　　(1)搅拌乳化装置：小量制备可用乳钵，大量制备可用搅拌机，分为低速搅拌乳化装置和高速搅拌乳化装置。组织捣碎机属于高速搅拌乳化装置。

　　(2)乳匀机：借强大推动力将两相液体通过乳匀机的细孔而形成乳剂。制备时可先用其他方法初步乳化，再用乳匀机乳化，效果较好。

　　(3)胶体磨：利用高速旋转的转子和定子之间的缝隙产生强大剪切力使液体乳化。对要求不高的乳剂可用本法制备。

　　(4)超声波乳化装置：利用l0～50kHz高频振动来制备乳剂。可制备O/W和W/O型乳剂，但黏度大的乳剂不宜用本法制备。

　　6.微乳的制备微乳除含有油相、水相和乳化剂外，还含有辅助成分。很多油如薄荷油、棕榈油、丁香油、柠檬油等，还有维生素A、D、E等均可制成微乳。制备微乳的乳化剂，主要是表面活性剂，其HLB值应在15～18的范围内，乳化剂和辅助成分应占乳剂的l2%～25%。通常选用聚山梨酯60和聚山梨酯80等作乳化剂。制备时取1份油加5份乳化剂混合均匀，然后加于水中，如不能形成澄明乳剂，可增加乳化剂的用量。如能很容易形成澄明乳剂可减少乳化剂的用量。

　　7.复合乳剂的制备采用二步乳化法制备，第一步先将水、油、乳化剂制成一级乳，再以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油冉乳化制成二级乳。如制备0/W用型复合乳剂，先选择亲水性乳化剂制成0/w型一级乳剂，再选择亲油性乳化剂分散于油相中，在搅拌下将一级乳加于油相中，充分分散即得0/W/O型乳剂。

　　例：丝裂素霉c复合乳剂

　　处方单硬脂酸铝l0g 精制麻油80ml

　　司盘80 10g 吐温80适量

　　制法将单硬脂酸铝加热溶于精制麻油中，加司盘80混匀，然后加50%丝裂霉素c水溶液

　　lOOml，搅拌乳化，使成W/O型乳剂。另取2%吐温80水溶液，加入上述W/O型乳剂中，边加边搅拌，最后通过乳匀机匀化得W/O/W型复合乳剂。