2013年执业药师药剂学知识点：乳化剂

　　乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。掌握乳化剂的种类和性质对学习乳剂很有必要。

　　(一)乳化剂的基本要求

　　乳化剂应具备较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜;乳化剂应有一定的生理适应能力，乳化剂都不应对机体产生近期的和远期的毒副作用，也不应该有局部的刺激性;受各种因素的影响小;稳定性好。

　　(二)乳化剂的种类

　　1.表面活性剂类乳化剂这类乳化剂分子中有较强的亲水基和亲油基，乳化能力强，性质比较稳定，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜。这类乳化剂混合使用效果更高。详细内容可参见本章第四节。

　　(1)阴离子型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油都是0/W型乳化剂，硬脂酸钙等二价皂是W/O型乳化剂。

　　(2)非离子型乳化剂：单甘油脂肪酸酯(0/w)、三甘油脂肪酸酯(0/W)、聚甘油硬酯酸酯(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦(即Span类，W/O)、聚山梨酯(即Tween类，0/W)、卖泽(Myrj)、苄译(Brij)、泊洛沙姆等。

　　2.天然乳化剂天然乳化剂由于亲水性较强，能形成0/W型乳剂，多数有较大的黏度，能增加乳剂的稳定性。使用这类乳化剂需加入防腐剂。

　　(1)阿拉伯胶：是阿拉伯酸的钠、钙、镁盐的混合物，可形成O/W型乳剂。适用于制备植物油、挥发油的乳剂，可供内服用。阿拉伯胶使用浓度为l0%～l5%。在pH值4～10范围内乳剂稳定。阿拉伯胶内含有氧化酶，使用前应在80%加热加以破坏。阿拉伯胶乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂等混合使用。

　　(2)西黄蓍胶：可形成0/W型乳剂，其水溶液具有较高的黏度，pH值5时溶液黏度最大，0.1%溶液为稀胶浆，0.2%～2%溶液呈凝胶状。西黄蓍胶乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用。

　　(3)明胶：O/W型乳化剂，用量为油量的l%～2%。易受溶液的pH值及电解质的影响产生凝聚作用。使用时须加防腐剂。常与阿拉伯胶合并使用。

　　(4)杏树胶：为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色块状物，用量为2%～4%。乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶。可作为阿拉伯胶的代用品。

　　(5)卵黄：含有7%的卵磷脂，为强0/W型乳化剂，可供内服，一个卵黄磷脂相当于10g阿拉伯胶的乳化能力，可乳化脂肪油80～100g、挥发油40～50g。受稀酸、盐类以及糖浆等影响较少，但应加防腐剂。

　　其他天然乳化剂有白芨胶、果胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、酪蛋白、胆酸钠等。

　　3.固体微粒乳化剂 一些溶解度小、颗粒细微的固体粉末，乳化时可被吸附于油水界面，形成乳剂。形成乳剂的类型，是由接触角0决定的，一般θ<90°易被水润湿，形成O/W型乳剂，θ>90°易被油润湿，形成W/O型乳剂。0/w型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。

　　4.辅助乳化剂(auxilialy emulsifying agents) 主要是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。辅助乳化剂乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的黏度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并。

　　(1)增加水相黏度的辅助乳化剂：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原(collagen)、皂土等。

　　(2)增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。 (三)乳化剂的选择

　　乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑、适当选择。

　　1.根据乳剂的类型选择在乳剂处方设计时对制备乳剂类型已经确定，根据确定的乳剂类型选择所需的乳化剂。O/W型乳剂应选择HLB值在8～16的O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择HLB值在3～6的W/O型乳化剂。乳化剂的HLB值为这种选择提供了重要的依据。

　　2.根据乳剂给药途径选择 口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂等。外用乳剂应选择局部无刺激性乳化剂，长期使用无毒性。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。

　　3.根据乳化剂性能选择乳化剂的种类很多，其性能各不相同，应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素如酸、碱、盐、pH值等影响小、无毒无刺激性的乳化剂。

　　4.混合乳化剂的选择乳化剂混合使用有许多特点，可改变HLB值，可以改变乳化剂的亲油亲亦性，使其有更大的适应性，如磷脂与胆固醇混合比例为l0：l时，可形成O/W型乳剂，比例为6：l时则形成W/O型乳剂。增加乳化膜的牢固性，如油酸钠为O/W型乳化剂，与鲸蜡醇、胆固醇等亲油性乳化剂混合使用，可形成络合物，增强乳化膜的牢固性，并增加乳剂的黏度，增加乳剂稳定性。非离子型乳化剂可以混合使用，如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦(span类)等。非离子型乳化剂可与离子型孚化剂混合使用。但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用。乳化剂混合使用，必须符合油相对HLB值的要求，乳化油相所需HLB值。