2013执业药师考试药剂学辅导：包合物

　　包合物

　　一、概述

　　包合物：由主分子与客分子组成，主分子形成分子微囊。包合过程是物理过程

　　特点：药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性，增大药物的溶解度，影响药物的吸收和起效时间，防止挥发性药物成分的散失，掩盖药物的不良气味或味道，调节药物的释放速度，使液态药物粉末化，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　但不能避免首过效应和使其具有靶向性。

　　二、包合材料

　　(一)环糊精(CD)

　　1.结构与性能：由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖，常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8 个葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD最常用。

　　2.环糊精包合药物，对药物的一般要求是：

　　(1)无机药物不宜用环糊精包合;

　　(2)非极性脂溶性药物、非解离型药物更易包合。

　　(3)一般环糊精与药物包合比为1：1。

　　(二)环糊精衍生物

　　1.水溶性β-CD衍生物：

　　甲基衍生物、羟丙基衍生物、葡萄糖基衍生物(G-β-CD 溶解度增大，可注射用)。

　　2.疏水性β-CD 衍生物：乙基-β-CD 可制缓释制剂。

　　三、常用包合方法

　　1.饱和溶液法; 2.研磨法; 3.喷雾干燥法; 4.冷冻干燥法。