2013执业药师考试药剂学辅导：微型胶囊

　　微型胶囊

　　一 概述

　　概念：微型胶囊，简称微囊。其直径为1～5000um。

　　特点：①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③防止药物在胃肠道内失活;④缓释或控释 ⑤使液态药物固态化;⑥减少药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区

　　二、常用囊材

　　分为三大类：

　　1.天然高分子材料： 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

　　2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。

　　3.合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　三、微囊化方法

　　微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。

　　1.物理化学法

　　1)单凝聚法：甲醛溶液做交联剂使明胶囊壁固化。

　　2)复凝聚法

　　原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材，电荷作用，形成复合物，凝聚析出成囊。调节pH值至8～9，加入37%甲醛固化囊壁。

　　3)除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。

　　2.物理机械法

　　具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾冻凝法等。

　　3.化学法

　　具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。

　　四、微囊中药物的释放

　　1.释放机理

　　1)透过囊壁扩散释药 2)囊壁溶解释药 3)囊壁降解释药

　　2.影响药物释放速率的因素

　　1)微囊粒径： 2)囊壁的厚度：3)囊材的理化性质：常用材料形成的囊壁释药速度：

　　明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺、4)药物的性质：

　　5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释

　　6)工艺条件：7)pH 值的影响： 8)离子强度的影响：

　　五、微囊的质量评价

　　1.微囊的粒径与囊形 2.含量测定：常用溶媒提取法

　　3.药物载量与包封率|：粉末微囊仅测载药量

　　载药量 =(微囊内药量/微囊总质量)×100%

　　载药量=[(微囊内药量/微囊内药量+介质中药量)]×100%

　　4.药物释放速度：