2013执业药师考试药剂学辅导：靶向制剂

　　靶向制剂

　　一.掌握 靶向给药系统的概念、分类、特点;

　　1.靶向制剂又称靶向给药系统(TDS)，指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　2、靶向制剂的分类

　　(1)从到达的部位分类可以分为三级：

　　①第一级：到达特定的靶组织或靶器官;

　　②第二级：到达特定的细胞;

　　③第三级：到达细胞内的特定部位。

　　(2)根据靶向作用机制分类：

　　①被动靶向制剂：自然靶向制剂;②主动靶向制剂;③物理化学靶向制剂

　　1. 靶向给药系统的特点：

　　①定位浓集：能将治疗药物选择性地运送到靶区

　　②控制释药：一定浓度药物在靶区滞留适宜时间

　　③载体可生物降解，无毒副作用

　　二 .熟悉 脂质体、微乳、纳米粒的概念和作用特点。

　　1. 脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型球状载体制剂。

　　2.纳米粒：是一类以天然或合成高分子材料为载体的载药固态胶体微粒，一般粒径为10～100nm。

　　3.纳米粒特点：

　　1)注射纳米粒不易阻塞血管，可被动靶向肝脏、脾脏和骨髓，亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位;

　　2)可作为粘膜给药的载体, 延长或提高药效，提高药物的生物利用度;

　　3)作为口服制剂，可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活，提高药物口服稳定性，提高生物利用度;

　　4)可对其表面进行修饰，达到主动靶向分布于其他器官的目的;可改变药物对生物膜的透过性，有利于药物透皮吸收和胞内靶向传输。

　　5)提高抗生素和抗真菌、抗病毒药治疗功效;

　　6)可改变药物对生物膜的透过性，有利于药物透皮吸收和胞内靶向传输。

　　4.纳米乳(nanoemulsion)是粒径为10-100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。其乳滴多为球形，大小比较均匀，透明或半透明，经热压灭菌或离心也不能使之分层，通常属热力学稳定系统。

　　亚微乳(submicroemulsion)粒径在100-1000nm之间，外观不透明，呈浑浊或乳状，稳定性也不如纳米乳。 亚微乳也称亚纳米乳(subnanoemulsion) 。

　　纳米乳与亚微乳均曾称为微乳