2013执业药师考试药剂学辅导：经皮贴剂

　　经皮贴剂

　　一.掌握 经皮贴剂的概念、特点、类型及其基本组成;

　　1. 经皮贴剂：将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。

　　2. 经皮贴剂的类型：复合膜型、充填封闭型、聚合物骨架型、胶黏剂分散型

　　3.经皮给药系统特点：

　　优点：a避免肝脏首过效应 、胃肠道灭活;

　　b维持恒定血药浓度或生理效应

　　c延长作用时间，减少用药次数

　　d患者可自主用药，使用方便

　　e个体间、个体内差异小

　　经皮给药的限制：

　　a.对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成经皮给药系统。

　　b.作用剧烈、剂量较小的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物。

　　c.若控释膜破裂或损坏，使释药速率剧烈增加，可能导致严重的后果。

　　d.皮肤对某些药物具有代谢作用。

　　二.熟悉 药物经皮吸收的途径、影响因素;

　　1. 药物的经皮吸收途径

　　a经表皮吸收 ：药物释放→角质层和表皮→真皮、皮下组织→毛细血管→体循环

　　药物以被动扩散方式由皮肤表面向皮肤深层转运。

　　含有类脂质的角质层起主要的屏障作用。

　　b经皮肤附属器官吸收：药物释放→毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官→体循环。

　　离子型药物及水溶性大分子的主要吸收途径。

　　2.影响药物经皮吸收的因素

　　a生理因素

　　(1)皮肤水合作用：水合程度高，药物渗透性增加;

　　(2)皮肤渗透性差异：

　　(3)皮肤条件：种族、年龄、疾病状态、皮肤温度;

　　(4)皮肤结合与代谢：药物与皮肤蛋白质或脂质等的结合作用可延长药物透过时间，也可能在皮肤内形成药物贮库。药物受皮肤内酶的作用，发生代谢，影响药效。

　　b药物性质

　　(1)药物剂量和浓度：剂量小、作用强;需要频繁给药

　　(2)分子大小和脂溶性：分子量大于600的药物较难透过角质层。

　　(3)pH和pKa：根据pKa调节pH使药物多呈分子型。

　　(4)TDDS中药物浓度：维持适当药量。

　　(5)熔点与热力学活度：熔点低的药物透过速率较高。

　　c剂型因素

　　制剂类型、处方组成