文章责编:linsen_1989
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钙通道阻滞剂
1. 选择性钙通道阻滞剂
① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ② 苯烷胺类: 维拉帕米 ③ 苯并硫氮卓类:地尔硫卓
2. 非选择性钙通道阻滞剂
④ 氟桂利嗪类:桂利嗪 ⑤ 普尼拉明类:普尼拉明
吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系:
A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
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