2013年执业药师考试药剂学考前冲刺复习：第五章

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　　第五章栓剂

　　重点内容

　　1.栓剂的概念、特点和质量要求

　　2.影响栓剂中药物吸收的因素

　　次重点内容

　　栓剂的常用基质、制备方法、置换价、质量评价与包装储存

　　考点摘要

　　5.1 概述

　　5.1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。

　　5.1.2栓剂的分类【掌】

　　1.肛门栓(直肠栓) 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。

　　2.阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。

　　5.1.3栓剂的特点

　　1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。

　　2.发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。

　　3.发挥全身作用。

　　5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】

　　1.部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效;

　　2.不受胃肠PH或酶的影响;

　　3.避免药物对胃肠道的刺激。

　　4.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;

　　5.不能口服的药物可制成此类栓剂。

　　6.生产率较低，成本比较高。

　　5.1.5栓剂的质量要求【掌】

　　1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。

　　2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。

　　5.1.6栓剂的治疗作用【掌】

　　1.局部作用的栓剂

　　通常不吸收。如痔疮栓、局麻栓、消毒栓等故应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效.如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。

　　2.全身作用的栓剂 用于全身作用的栓剂主要是肛门栓。

　　(1)药物吸收途径

　　栓剂直肠给药后的吸收途径：

　　①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。

　　②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。

　　③药物通过直肠淋巴系统吸收。

　　阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快

　　(2)影响直肠吸收的因素

　　①生理因素

　　1)用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜。距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响。

　　2)在直肠内保留的时间长，吸收完全。

　　3)无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。

　　4)腹泻、肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。

　　4)直肠液的PH值为7.4，中性而无缓冲能力，溶解的药物能决定直肠的pH。

　　②药物的理化性质

　　a脂溶性与解离度：直肠粘膜属类质屏障，对分子型药物有选择通过性。pKa>4.3，

　　pKa<8.5，药物主要以分子状存在，易吸收。脂溶性大(油-水分配系数大)的药物易于透过。

　　b粒度：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快。

　　c溶解度：吸收的限速过程。药物的溶解度小直肠中溶解的少，吸收少。

　　③基质对药物作用的影响 基质的溶解性与药物相反时，利于释放与吸收。

　　④吸收促进剂及表面活性剂的作用 加入适宜的表面活性剂可促进药物的释放与吸收。

　　吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用，改变膜通透性，加快药物的转运过程。

　　5.2 栓剂基质【熟】

　　5.2.1对栓剂基质的基本要求

　　1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。

　　2.熔点与凝固点之差小。

　　3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。

　　4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

　　5.2.2基质的种类

　　1.油脂性基质

　　1)可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质;

　　2)香果脂和乌桕脂

　　3)半合成脂肪酸甘油酯

　　4)合成脂肪酸酯

　　2.水溶性基质

　　1)甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质;

　　2)聚乙二醇类(PEG)不溶化、缓效、有刺激性;

　　3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同;

　　1)吐温-61

　　2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Polyoxy 40 stearate)

　　3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，缓释;

　　4. 栓孔内涂的润滑剂

　　1) 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;

　　2) 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

　　3) 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂(不沾模)。

　　5.3栓剂的制备【熟】

　　5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法(隔纸搓捏)。热熔法应用最广。

　　5.3.2栓剂药物的加入方法

　　1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。

　　2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。

　　3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

　　5.3.3置换价

　　1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。

　　2.置换价(f)的计算公式 f=W/[G-(M-W)]

　　G为空白栓的平均重量;W为每粒含药栓的平均含药量;M为含药栓的平均重量。

　　4) 置换价的意义根据置换价计算基质的用量。

　　计算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。

　　5.4栓剂的质量评价及包装贮存

　　5.4.1栓剂的质量检查【熟】

　　1.重量差异

　　2.融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心;水溶性基质栓60min内全部溶解。

　　3.熔点范围测定

　　4.体外溶出速度试验

　　5.体内吸收试验

　　5.4.2栓剂的包装与贮存

　　原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应贮存于30℃以下密闭贮存。

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