文章责编：maxiaoye
看了本文的网友还看了学历| 高考 中考 考研 自考 成考 外语| 四六级 职称英语 商务英语 公共英语 资格| 公务员 报关员 银行 证券 司法 导游 教师 计算机| 等考 软考
工程|一建 二建 造价师 监理师 咨询师 安全师 结构师 估价师 造价员 会计| 会计证 会计职称 注会 经济师 税务师 医学| 卫生资格 医师 药师 [更多]
中枢兴奋药
|
药名 |
咖啡因(Caffeine) |
|
结构与化学名 |
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(三甲基黄嘌呤) |
|
类型 |
磷酸二酯酶(PDE)抑制剂 |
|
物理性质 |
白色或带极微黄绿色，有绿光的针状晶体；味苦；有风化性；受热易升华；易溶于热水和氯仿，略溶于水-乙醇或丙酮中，极微溶于乙醚 |
|
化学性质 |
1，碱性极弱，pKa(HB+) 0.6，与强酸不能形成稳定的盐；可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度。 2，水解开环（酰脲结构）对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生成咖啡啶——石灰水无影响。 |
|
鉴别反应 |
碘试液反应：饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀；在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解 紫脲酸铵反应：黄嘌呤类生物碱特征鉴别（氧化后缩合）。与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢氧化钠，紫色消失。 |
|
体内代谢 |
脱氮上的甲基；8位氧化成尿酸。产物分别为：1-甲基黄嘌呤、7-甲基黄嘌呤、1,7-二甲基黄嘌呤和1-甲基尿酸、7-甲基尿酸、1，3-二甲基尿酸… |
|
药物用途 |
用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。 Caffeine:中枢兴奋药； 茶碱:平滑肌松弛药、利尿及强心药。 |
|
同类药物 |
可可碱、茶碱 中枢兴奋作用：Caffeine > 茶碱> 可可碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱>可可碱> Caffeine |
| 药名 | 吡拉西坦(Piracetam) |
| 结构与化学名 | 2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 |
| 类型 | γ-内酰胺类 脑功能改善药 |
| 作用特点 | 对中枢作用的选择性强：限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性 |
中枢兴奋剂可用于：解救呼吸、循环衰竭;儿童遗尿症;老年性痴呆的治疗
中枢兴奋药共同的主要不良反应是惊厥
1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团?为什么?
当引入的两个羟基不同时，一般先引入较大的羟基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用?
未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5,5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离药物分子的比例较大。这些分子态药物能透过血-脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
3、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。
前体药物(prodrug)：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
卤加比在体内转化成γ-氨基丁酰胺，是GABA(γ-氨基丁酰)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的疗效。由于γ-氨基丁酰胺得极性太大，如直接使用，因不能通过血-脑脊液屏障进入中枢，即不能达到作用部位，引起药物的作用。为此作成希夫氏碱的前药(引入二苯亚甲基作为载体)，使极性减小，可进入血-脑脊液屏障，转化后起作用。
相关推荐：
| 北京 | 天津 | 上海 | 江苏 | 山东 |
| 安徽 | 浙江 | 江西 | 福建 | 深圳 |
| 广东 | 河北 | 湖南 | 广西 | 河南 |
| 海南 | 湖北 | 四川 | 重庆 | 云南 |
| 贵州 | 西藏 | 新疆 | 陕西 | 山西 |
| 宁夏 | 甘肃 | 青海 | 辽宁 | 吉林 |
| 黑龙江 | 内蒙古 |
