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2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(1)

来源：考试吧　2013-12-16 11:05:32　【考试吧：中国教育培训第一门户】　模拟考场
考试吧为您提供了“2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(1)”，方便广大考生备考！

　　点击查看：2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义汇总

　　调血脂药

　　羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂：洛伐他汀

　　影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐;烟酸类：烟酸

药名

 洛伐他汀 Lovastatin

结构

化学名

 （2S）--2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯
(包含：六氢萘环、四氢吡喃基（六元内酯环）、2-甲基丁酸酯)

类型

 前药、羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂

化学性质

 固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应，生成二酮吡喃衍生物。 其水溶液在酸、碱条件下，内酯环能迅速水解，生成羟基酸。羟基酸,为较稳定化合物

代谢

 内酯环水解为羟基酸衍生物才具活性
主要活性代谢物是洛伐他汀开环羟基酸和其3-羟基、3-亚甲基、3-羟基甲基衍生物，其活性作用比洛伐他汀略低，3-羟基洛伐他汀进一步重排为6-羟基代谢物后，失去活性.

药物用途

 使内源性的胆固醇合成减少。
用于原发性高胆固醇血症，也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者。能降低血液中的总胆固醇含量。

药名

 吉非罗齐/吉非贝齐gemfibrozil

结构

化学名

 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸

类型

 苯氧基烷酸类

性质

 本品为白色固体，几乎不溶于水和酸性溶液，可溶于碱性溶液。

药物用途

 吉非贝齐可降低总胆固醇和甘油三酯的水平，减少冠心病的发病几率，特别适用于VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇及甘油三酯的水平升高的高脂血症及糖尿病引起的血脂升高。

其他

 氯贝丁酯(clofibrate)、苄氯贝特(beclobrate)、非诺贝特fenofibrate)、非尼贝特(fenirofibrate)
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