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点击查看:2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义汇总
抗溃疡物
抑制攻击因子的药物
–抗酸药
–抑制胃酸分泌药:抗胆碱能药物;H2受体拮抗剂;抗胃泌素药;质子泵抑制剂
–抗微生物药物
加强保护因子的药物——粘膜保护药:枸椽酸铋钾、硫糖铝
药名 |
西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美 |
结构 化学名 |
N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍 |
类型 |
H2受体拮抗剂、咪唑环类 |
用电子等排体胍的取代物替换甲硫咪脲的硫脲基;在胍的亚氨基氮上引入氰基,减少碱性 | |
化学性质 |
碱性:pKa(HB+) 6.8,在稀矿酸中溶解,稀氢氧化钠液中极微溶解;饱和水溶液呈弱碱性反应;用高氯酸的非水滴定来测含量 水解性 |
鉴别反应 |
l胍基的鉴别: ( 硫酸铜+氨水) 2含硫化合物的鉴别:醋酸铅试纸 |
体内代谢 |
口服吸收良好,生物利用度为静脉注射量的70%;药物的大部分以原形随尿排出,12小时排除40-50% |
药物用途 |
l治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发 2对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效 3中断用药后复发率高,需维持治疗 4可用于增强免疫功能 |
药名 | 雷尼替丁 |
结构 化学名 |
N’-甲基-N-[2-[ [ [ 5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐 |
类型 | 第二个上市的H2受体拮抗剂 |
药名 |
奥美拉唑 |
结构 化学名 |
(R, S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H- 苯并咪唑 含联结的亚磺酰基、苯并咪唑、吡啶环 |
类型 |
质子泵抑制剂,无活性的前药,在体内转化为活性物质 |
化学性质 |
弱酸弱碱性;易溶于碱液;水溶液中不稳定,对强酸不稳定–应低温避光保存 |
药物用途 |
治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,返流性食管炎等(较西咪替丁强5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,速效和长效)。对卓、艾二氏综合症患者有效, 不宜长期服用 |
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