2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(3)

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　　解痉药

　　解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。

　　一、颠茄生物碱类： 都有Vitali反应 。

　　阿托品 ：a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

　　性质：1、碱性中易水解(酯键)，微酸中性较稳定，Vitali反应。

　　2、水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀—白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。

　　丁溴东莨菪碱 ：6,7位氧桥，亲脂性增加，中枢作用加强。Vitali反应，水液溴化物反应，避光。

　　氢溴酸东莨菪碱 ：避光。镇静药，全麻给药，晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。

　　氢溴酸山莨菪碱 ：6位-OH，中枢作用最低。显Vitali反应，紫堇色。

　　总结：中枢作用：东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱

　　东莨菪碱：东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

　　阿托品：莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体。

　　二、合成类解痉药

　　1、苯乙酸类衍生物：

　　溴丙胺太林 (普鲁本辛)：对胃肠道有选择性，胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛，妊娠呕吐，多汗

　　2、二环丙醇胺类化合物

　　盐酸苯海索 (安坦)：a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药

　　性质： 含氮杂环：三硝基苯酚，碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病

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