2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(4)

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　　抗过敏药

　　一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型

　　过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽

　　1、乙二胺类 2、哌嗪类

　　3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐

　　1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇

　　2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇

　　3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin 、Frohde、 Macquis

　　4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐

　　1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(S)强于左旋 用消旋体

　　2、叔胺类反应

　　3、戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.5中与溴化氢，吡啶环开环。

　　5、三环类：

　　盐酸赛庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物

　　性质：1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。

　　2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。 无杂原子

　　应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。

　　酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘

　　6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂

　　7、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂： 阿司米唑

　　二、组胺H1受体拮抗剂构效关系：

　　1、两个芳环R和R不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。

　　2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。

　　3、光学异构体也显示不同的活性。

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