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喹诺酮类抗菌药
分类: 1、萘啶羧酸类(萘啶酸) 2、噌啉羧酸类(第一代)、
3、吡啶并嘧啶羧酸类(吡哌酸,第二代) 4、喹啉羧酸类(第三代)
喹诺酮构效关系: 1、A环是抗菌活性必须 2、 3位COOH、4位C=O为活性必须
3、1位取代可以是烃基或环丙基,接近乙基体积为好。
4、6、8分别或同时引入氟原子,活性增加,7位以哌嗪基为好。
吡哌酸:8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3,d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
诺氟沙星:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
(氟哌酸)主用于尿道、胃肠道及盆腔的感染,皮肤软组织感染。不易耐药,使用安全。
盐酸环丙沙星:1-环丙基…… 稳定性好,室温5年未见异常。对绿脓、大肠杆菌、淋、链等有效。
氧氟沙星:(+)-9-氟……黄或灰黄结晶粉末。主用革兰阴性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。
结构中3,4位羧基和酮基极易与金属离子络合,降低药物活性,也使体内金属离子流失,不宜与牛奶等含钙、铁等食物和药品同服,老人与儿童不宜多服。酸碱两性,HCl 或NaOH中易溶。
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