2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(8)

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　　抗结核病药

　　一、抗生素类抗结核病药

　　硫酸链霉素 ：一分子链霉胍与一分子链霉双糖缩合成的碱性甙，三个碱性中心。第一个抗结核病

　　利福平 ：4-甲基…肺结核及其他结核，麻风病、厌氧菌。半合成抗生素， 大环内酰胺类，27个C

　　利福喷汀 ：4-环戊基…同利福平，抗菌活性是利的2-10倍，常与其他结核药合用。

　　利福霉素共性：1、遇光变质、氧化、水解 2、盐酸下与亚硝酸钠氧化成醌类，橙色变暗红。

　　二、合成抗结核病药

　　对氨基水杨酸钠 ：对结核杆菌有选择性抑制作用，但无杀菌作用，易产生抗药，合用。

　　异烟肼 ：酰肼基，酸或碱下水解成异烟酸和肼，游离肼有毒性。遇光变质，易溶水，

　　性质 ： 1、还原反应：氨制硝酸银，管壁生成银镜。

　　2、缩合反应：肼基与香草醛、芳醛缩合成淡黄色异烟腙。

　　3、沉淀反应：吡定啶环碱性，与铜离子(重金属盐)酸性下生成红色螯合物。

　　4、酸性中与溴酸钾作用，作于含量测定。

　　盐酸乙胺丁醇 ：2R，2 R…极易溶水，与其他联合治疗肺结核，单用易产生耐药性。

　　性质：1、加硫酸铜、氢氧化钠生成络合物，蓝色。 2、与苦味酸生成沉淀

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