2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(12)

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　　抗代谢药物

　　通过对DNA合成干扰，抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动，与代谢物相似。

　　一、嘧啶拮抗物：

　　1、 尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-FU)：实体肿瘤首选。疗效好，2、 毒性大，3、 严重消化道、骨骼抑制。

　　性质：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亚硫酸钠中不稳定

　　卡莫氟：是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。

　　2、胞嘧啶：盐酸阿糖胞苷：前药，体内转化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收较差，静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。

　　3、六甲蜜胺：HMM广谱，嘧啶类抗代谢药，抑制二氢叶酸还原酶。

　　二、嘌呤拮抗物：

　　巯嘌呤(6-MP)：前药，酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性质：1、黄色结晶性粉末。 各种急性白血病的治疗。

　　三、叶酸拮抗剂

　　甲胺蝶呤：与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。

　　性质：1、黄色结晶粉末，溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂

　　四、羟基脲

　　羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止DNA合成。

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