2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(13)

药名

盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride

结构

化学名

1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐

类型

Ib类钠通道阻滞剂

化学性质

烃胺结构——生物碱沉淀试剂

碘试液——成复盐↓

与四苯硼钠反应——成四苯硼烃胺盐↓

代谢

口服几乎100%吸收，肝代谢，羟基化，3%~15%以原形从尿液排出，在酸性尿中排泄加快

药物用途

原是局麻药和抗惊厥药,后用于各种室性心律失常（如早搏、心动过速，或洋地黄中毒、心梗、心脏手术所引起者）

合成

药名

盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘达隆,乙胺碘呋酮

结构

化学名

（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

类型

钾通道阻滞剂

物理性质

白色或淡黄色结晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，几乎不溶于水。

化学性质

固态较为稳定，但应避光密闭贮藏；水溶液可发生不同程度的降解；有机溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的稳定性比水溶液好。

鉴定

羰基鉴别反应：加2,4-二硝基苯肼生成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀

碘分解：加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘

代谢

口服吸收慢，起效慢；半衰期长，易发生蓄积中毒。胺碘酮的主要代谢物为去乙基胺碘酮（有活性）

合成

药物用途及主要副作用

首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。

长期使用本品导致皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着，可引起甲状腺功能紊乱。大剂量用药，少数病例可发生低血压、心力衰竭等。