2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(14)

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　　抗血栓药

　　抗血小板药代表药物有阿司匹林(aspirin)、奥扎格雷(ozagrel)、噻氯匹定(ticlopidine)、氯吡格雷(clopidogrel)和替罗非班(tirofiban)。

　　氯吡格雷clopidogrel

　　(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-5 (4H) -乙酸甲酯

　　前药，属噻吩并四氢吡啶衍生物，ADP受体拮抗剂，抑制血小板聚集

　　无色油状物,药用其硫酸盐，其硫酸盐为白色结晶，本品有一个手性中心，药用品为S构型。

　　预防: 缺血性脑卒中、心肌梗死及、外周血管病等。大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。

　　华法林钠Warfarin Sodium 抗凝血因子药

　　4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐

　　本品为白色结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

　　哌唑嗪：专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰

　　利美尼定：兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管

　　酚妥拉明：主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

　　甲基多巴：分子中含邻苯二酚结构，易氧化;兴奋中枢2受体，扩血管

　　利血平、胍乙啶：作用于交感神经末梢，抗高血压

　　地高辛：抑制Na+/K+-ATP酶活性

　　简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各举例一个药物。

　　☆ 抗高血压药物的分类：

　　ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦

　　钙拮抗剂：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平, 尼卡地平、尼索地平、维拉帕米、硫氮卓酮。

　　利尿药：吲达帕胺

　　交感神经抑制药：

　　• 中枢性降压： 可乐定、 a-甲基多巴、莫索尼定

　　• 神经节阻断药：美卡拉明、樟磺咪芬、六甲溴铵

　　• 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：(在逐渐淘汰)利血平、 胍乙啶

　　• 肾上腺素受体阻断药：(a)哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔，(b) 普奈洛尔、纳多洛尔、美托洛尔、阿替洛尔，(ba)拉贝洛尔、卡维地洛

　　扩血管药：

　　• 直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠

　　• 钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪(氯甲基噻嗪)

　　• 其他：酮色林(5-羟色胺受体拮抗剂)

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