2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(16)

药名

西沙必利Cisapride（通过乙酰胆碱起作用）

结构

化学名

（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺

类型

苯甲酰胺的衍生物

结构特点

顺式异构体：分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧；4个异构体中的两个（两个反式）

光学活性：哌啶环上的碳原子（C-3，C-4）均有手性，有四个光学异构体。药用其顺式的两个外消旋体

体内代谢

在胃肠道被迅速吸收, 在肝发生首过效应； 代谢产物：–去烃基和氧化

药物用途

对绝大多数类型的胃轻瘫、反流病有效；广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾病。少有锥体外系的副作用。可致严重的心室心律失常。

药名

甲氧氯普胺Metoclopramine

结构

化学名

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺

类型

（多巴胺D2受体拮抗剂）苯甲酰胺的衍生物

结构与普鲁卡因胺（Procainamide）类似但无局部麻醉和抗心率失常的活性

鉴别反应

本品与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化后消失

可发生重氮化反应，用于鉴定——用亚硝酸钠液永停滴定法测定含量

药物用途

可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良亦有效，但对反流病效果不佳；大剂量时用作止吐药

具有中枢锥体外系的副作用，常见嗜睡和倦怠

药名

多潘立酮Domperidone

类型

（外周性多巴胺D2受体拮抗剂）苯并咪唑的衍生物

体内代谢

口服吸收迅速，生物利用度约15%。主在肝代谢，以无活性的代谢产物随胆汁排出，半衰期约8h

药物用途

止吐，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空.对小肠和结肠平滑肌无明显作用，对反流病效果亦不佳。

适应症与Metoclopramine相似