2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(19)

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　　抗焦虑药及抗抑郁药

　　用于治疗焦虑症的苯二氮卓类药物仍是首选药，如氯氮卓、地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、阿普唑伦和氯沙唑伦等。抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂及5-羟色胺再摄取抑制剂。

　　焦虑症是以发作性和持续性情绪焦虑、紧张为主要特征的一组神经官能症。尽管有多种类型的药物用于治疗焦虑症，但苯二氮卓类药物仍是首选药。由于有效性高，在超剂量时仍然安全，以及与其他药物不易发生相互作用等有点，被认为是优良的抗焦虑药。如氯氮卓、地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、阿普唑伦和氯沙唑伦等。

　　抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，与正常的情绪低落的区别在于其程度和性质上超过了正常变异的界限，常有强烈的自杀意向。临床上应用的抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)、单胺氧化酶抑制剂及5-羟色胺再摄取抑制剂。

　　1.盐酸丁螺环酮：为一氮杂螺环癸烷二酮类化合物，其化学结构和药理作用既不同于苯二氮卓，也不同于吩噻嗪类及其类似物。研究表明焦虑及有关的精神紊乱与5-羟色胺(5-HT)神经传导亢进有关，盐酸丁螺环酮对5-HT1A受体的部分激动作用，降低5-HT神经传导而发挥作用。

　　2.盐酸丙米嗪：开始是作为抗组织胺药进行合成研究的，在临床观察中发现有抗抑郁作用，而成为最早用于治疗抑郁症的三环类药物，从此开始了三环类抗意欲药物的研究，本品具有二苯丙氮杂卓的母环和碱性侧链。

　　3.盐酸阿米替林：盐酸阿米替林是对丙米嗪类结构改造过程中，受硫杂蒽类药物一演变过程的启发，采用生物电子等排原理，以碳原子代替二苯并氮杂卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连而发现的。

　　本品在肝脏首过效应，脱甲基生成主要的活性代谢产物去甲替林。去甲替林作为盐酸阿米替林从代谢研究过程发现的新药，也作为临床用药，治疗抑郁症。

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