2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(23)

　　点击查看：2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义汇总

　　手性药物的特点

　　ChiralDrugs：组成原子相同，但立体结构呈手性关系的药物;天然或半合成药物几乎都有手性;全合成药物中40%为手性药物;目前常用的1200余种药物至少一半含有一个手性中心，其中90%为外消旋体;人工合成的手性药物80%以上是左右手各半的消旋药。

　　1、对映体活性相同，但程度有差异：S-环磷酰胺(cyclophosphzmide)的活性是R-环磷酰胺的2倍;S-氯胺酮(ketamine)的麻醉镇痛作用是R-氯胺酮的1/3，但致幻作用较R型强;S-华法林的抗凝作用是R-华法林的5倍。

　　2、一个对映体具有显著的活性另一对映体活性很低或无此活性：普萘洛尔(propranolol)的-阻滞作用中，S-普萘洛尔的活性是其R-普萘洛尔的100倍以上。

　　3、对映体具有不同性质的药理活性：1)、取长补短，相辅相成利尿药茚达立酮。

　　R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用;

　　S型有促进尿酸排泄的作用，该对映体达到一定比例能取得最佳疗效。

　　2)、对映体活性不同，开发成2个药物丙氧芬：(2S，3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛药;(2R，3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。

　　3)、一个对映体具有疗效，另一对映体产生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治疗帕金森氏症;其对映体D-dopa则具有严重的副作用。

　　4)、对映体具有相反的活性：巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有镇静、催眠活性;S型会引起惊厥。

　　相关推荐：

　　2014年执业药师考试《药学专业二》药剂学汇总

　　2014执业药师<药学专业知识一>药物分析汇总

　　2014执业药师考试《药学综合知识技能》辅导汇总