2014执业药师<药学专业二>药剂学：崩解剂

　　崩解剂(disintegrants)是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。

　　(1)干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。所谓外加法，就是将淀粉置于100～105℃条件下干燥1h，压片之前加入到干颗粒中，因此，片剂的崩解将发生在颗粒之间：内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉，因此，片剂的崩解将发生在颗粒内部。显然，内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“内外加法”，可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果，通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%，内加崩解剂量占崩解剂总量的75%～50%(崩解剂总量一般为片重的5%～20%)。

　　(2)羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium，CMS-Na)：是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用)，是一种性能优良的崩解剂。价格亦较低，其用量一般为1%～6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。

　　(3)低取代羟丙基纤维素(L～HPC)：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%(取代基占10%～l5%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%。

　　(4)交联聚乙烯比咯烷酮(cross—linked polyvinylpyrrolidone，亦称交联PVP)： 白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研制成功。

　　(5)交联羧甲基纤维素钠(croscarmellose sodium，CCNa)： 是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型)，由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。

　　(6)泡腾崩解剂(effervescent disintegrants)：泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。

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