直肠给药吸收机制
现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛,直肠粘膜具有很强的吸收功能。
直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠粘膜被吸收,其传输途径大致有三:
其一,由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环,因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应,提高血药浓度;
其二,由直肠上静脉经门静脉进入肝脏,代谢后再参与大循环;
其三,直肠淋巴系统也吸收部分药物。三条途径均不经过胃和小肠,避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用,亦减轻药物对胃肠道的刺激,因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。
中医认为,大肠包括结肠和直肠,其络脉络肺,与肺相表里,而“肺朝百脉”,所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺,再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸,同时大肠、小肠、膀胱同居下焦,肾主水液,司二便,从而为直肠给药治疗急慢性肾功能衰竭提供了理论基础,酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠,经直肠给药可使药物直达病所,又有局部热疗作用,不失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。
控释制剂原理
一般是先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后,药片与体液接触,水从半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便从小孔中徐徐流入而奏良效。
例如防心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右。而采用其控释贴剂(由保护层、粘合层、控释膜、药物库和铝箔等组成),药物借助渗透压,通过微孔型的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,可保持平稳的药物治疗浓度,故每天只需给药1次,就能维持疗效24小时左右。
使用该控释剂既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,并降低副反应,还可预防夜间心绞发作。尤其当病人出差、旅游或野外工作时使用,更能解除后顾之忧。
服用控释片剂时需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。
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