2014执业药师考试《药学专业二》重要知识点(6)

包合物

　　一、概述

　　——指一种药物分子被包嵌在另一种分子的空穴结构

　　中而形成的复合物(分子胶囊)

　　——主分子：含有空穴结构的包材

　　——客分子：被包嵌的药物分子

　　——特点

　　①提高药物稳定性

　　②增加药物溶解度

　　③掩盖不良气味

　　④降低刺激性和毒副作用

　　⑤调节药物释放速度

　　⑥提高生物利用度

　　⑦防止挥发性成分散失

　　⑧液态药物粉末化

　　二、包合材料和包合方法

　　(一)包合材料

　　1.环糊精(CD) α-、β-、γ-CD：分别由6、7、8个葡萄糖分子构成;筒状结构，上窄下宽，中空，两端开口;内部亲水，外部疏水

　　——包合要求：无机物不宜包合;有机物5个原子以上，稠环数应<5，Wt 100-400, 溶解度<10g/l，熔点<250度。

　　——非极性、脂溶性、非解离型药物易包合

　　——包合比例：CD:药物 = 1：1(摩尔比)

　　——β-CD最常用

　　2.环糊精衍生物

　　① 水溶性环糊精衍生物 引入羟丙基、葡萄糖基

　　② 疏水性环糊精衍生物 引入乙基

　　(二)包合方法

　　1.饱和水溶液法

　　2.研磨法

　　3.冷冻干燥法

　　4.喷雾干燥法

　　三、包合物的验证 (略)

固体分散体概述

　　一、概述

　　——固体药物以分子、胶态、微晶、或无定型状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中的高度分散体系。

　　——特点

　　①提高药物稳定性

　　②掩盖不良气味降低刺激性

　　③液态药物固体化化

　　④提高生物利用度

　　⑤调节药物释放速度

　　⑥久储会老化

　　二、载体材料

　　(一)水溶性载体材料

　　1.PEG类 常用PEG4000和PEG6000

　　毒性小、熔点低、水溶性好、可溶有机溶剂

　　2.聚维酮(PVP)类 常用PVPk30和PVPk90

　　无毒、熔点高、水溶性好、可溶有机溶剂

　　3.表面活性剂类 常用泊洛沙姆188

　　4.有机酸类 小分子有机酸如枸橼酸、胆酸等

　　5.糖(醇)类 右旋糖苷、半乳糖、蔗糖、甘露醇

　　(二)难溶性载体材料

　　1.纤维素类 常用EC，广泛用于缓释固体分散体

　　2.聚丙烯酸树脂类 Eudragit，用于缓释固体分散体

　　3.脂质类 胆固醇等，用于缓释固体分散体

　　(三)肠溶性载体材料

　　1.纤维素类 CAP、HPMCP

　　2.聚丙烯酸树脂类

　　三、制备方法

　　(一) 熔融法

　　(二) 溶剂法

　　(三) 溶剂熔融法

　　(四) 溶剂-喷雾(冷冻)干燥法

　　(五) 研磨法

　　四、固体分散物的类型

　　(一)简单低共熔混合物

　　(二)固态溶液

　　(三)共沉淀物(四)(五)(六)

　　五、固体分散物的验证(略)

　　六、固体分散物的速释和缓释原理

　　(一) 速释原理

　　1.高度分散状态加快了释放 增加表面积，提高溶解度

　　分子状态>无定型>微晶

　　2.载体材料促进了药物的溶出

　　(二) 缓释原理

　　——载体材料的网状骨架结构使药物释放延缓

乳剂的质量评价

　　(一)粒径的测定

　　①显微镜测定法 测定600个，计算平均值

　　②库尔特计数器测定法

　　③激光散射光谱法 可测0.01-2um的粒子

　　④透射电镜法 可测0.01-20um的粒子

　　(二)分层现象的观察 4000r/min，15min，认为稳定，

　　3750r/min，5h，相当于1年自然分层效果

　　(三)乳滴合并速度的测定 乳滴数随时间变化规律

　　(四)稳定常数的测定 离心前后光密度的变化百分率

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