2014执业药师考试《药学专业二》重要知识点(8)

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药物的非肠道吸收(熟悉)

　　(一) 注射部位吸收

　　吸收特点：快、完全、变异小、无首过效应

　　影响因素：药物理化性质、制剂和生理因素

　　主要有：溶解性、分子量、注射溶媒和血流量

　　比较：

　　水溶液>混悬剂>油溶液>O/W乳>W/O乳>油混悬剂

　　(二) 肺部吸收

　　通过肺泡扩散，快速进入血液。毛细血管丰富、通透性好、面积大、2-3um颗粒进入最小的细支气管和肺泡;2-10um到达细支气管和支气管部;10um以上沉积在气管上，被纤毛推至咽部而吞入食道

　　特点：起效快，无首过作用。

　　剂型：气雾剂、粉雾剂等。

　　(三) 粘膜吸收

　　包括口腔、鼻腔、直肠、阴道、眼睛等部位的粘膜吸收

　　特点：吸收平稳，起效快，无首过代谢作用，生物利用度高

　　适用于：胃肠液中不稳定、首过作用大的药物

　　剂型：口腔贴片、舌下片等、滴剂、粉末、栓剂、粘附片等。

　　(四) 其他吸收：皮肤、眼睛等参见有关章节。

药物的排泄

　　——定义：原型药物和代谢物排出体外的过程

　　——途径：肾、胆汁、汗腺、乳汁、唾液、呼吸道

　　1.肾脏的排泄

　　(1)肾小球滤过：分子量影响

　　(2)肾小管重吸收：水分、营养物质、药物的再利用

　　注意脂溶性和pH的影响

　　(3)肾小管分泌：主动转运，需载体，有饱和与竞争

　　2.胆汁排泄

　　(1)排泄方式: 被动扩散和主动转运

　　(2)肠肝循环：药物经胆汁排泄，在小肠中被再次吸收入门静脉的现象

单室模型静脉注射给药

　　一、血药浓度法

　　(一)方程的建立：

　　——一室模型静注的三个特性

　　1.药物瞬间于机体内分布平衡

　　2.体内药物只有消除过程;

　　3.消除速率和体内在该时刻的浓度呈正比。

　　根据以上特点有：

　　dX/dt = -kX

　　解上微分方程得： X = X0e-kt

　　两边除以V得：

　　C = C0e-kt

　　logC = -Kt/2.303 + logC0

　　(二)参数的求算

　　logC 对t作图得：

　　斜率b = -K/2.303; 截距a = logC0

　　K = -b×2.303， C0 = arc log a

　　t1/2 = 0.693/K; V = X0/C0; CL = KV

　　二、尿药数据法

　　1.排泄速度法

　　前提：(1)大部分以原型药物从尿中排泄

　　(2)药物经肾排泄符合一级速度过程,

　　dXu/dt = ke X0e-kt

　　log(dXu/dt)= -kt/2.303 + logke X0

　　——注意：误差较大

　　2.总量减量法

　　Xu∝–Xu = Xu∝×e-kt

　　log (Xu∝– Xu) = log Xu∝ -kt/2.303

　　本法特点：1. 数据点规则，受时间影响小，误差小;

　　2.取样时间较长(5-7个t1/2)

　　3.不能丢失一份尿样

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