2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义(2)

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　　一、表观分布容积理论

　　按照血浆浓度(c)推算体内外来化合物总量(A)在理论上应占有的体液容积，即表观分布容积Vd=A/c，单位为mL或mL/kg(体重)。各组织器官与血浆对外来化合物浓度的影响，因此表观分布容积能提供外来化合物在体内分布的重要信息。例如，外来化合物在人体内分布只限于血浆、细胞外液或全身的水分中，则相应的Vd分别约为40、170和580mL/kg ，如脂溶性外来化合物主要分布在富含脂肪的组织和器官中，则Vd可大于1000mL/kg.当Vd已知时，可根据血浆浓度来推算体内外来化合物的总量。

　　二、直肠给药吸收机制

　　现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛，直肠粘膜具有很强的吸收功能。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠粘膜被吸收，其传输途径大致有三：其一，由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环，因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应，提高血药浓度;其二，由直肠上静脉经门静脉进入肝脏，代谢后再参与大循环;其三，直肠淋巴系统也吸收部分药物。三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸，同时大肠、小肠、膀胱同居下焦，肾主水液，司二便，从而为直肠给药治疗急慢性肾功能衰竭提供了理论基础，酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠，经直肠给药可使药物直达病所，又有局部热疗作用，不失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。

　　三、控释制剂原理

　　一般是先制成含药片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后，药片与体液接触，水从半透膜进入片芯，使药物溶解，当药片内部的渗透压高于外部时，药物便从小孔中徐徐流血而奏良效。

　　如防心绞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，仅能维持疗效30分钟左右。而采用其控释贴剂(由保护层、粘合层、控释膜、药物库和铝箔等组成)，药物借助渗透压，通过微孔型的半透膜，以恒定速度持续释放出来，经皮肤吸收进入血液，可保持平稳的药物治疗浓度，故每天只需给药1次，就能维持疗效24小时左右。使用该控释剂既可减少用药次数，又可提高、延长疗效，并降低副反应，还可预防夜间心绞发作。尤其当病人出差、旅游或野外工作时使用，更能解除后顾之忧。

　　服用控释片剂时需用水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使用。

　　四、凝胶剂

　　(一)概念和分类

　　——药物和适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂型乳胶

　　稠厚液或半固体制剂

　　——单相分散系统：又称水凝胶或油性凝胶

　　——双相分散系统：又称混悬型凝胶(氢氧化铝凝胶)

　　(二)常用基质

　　1. 卡波姆 高分子聚合物：丙烯酸和丙烯基蔗糖酯

　　常用规格：934、940、941(按黏度分)

　　特点：水中迅速溶胀，酸性，黏度随pH上升而增加

　　可成透明和半透明的凝胶

　　2. 纤维素衍生物 常用2-6%的MC、CMC-Na

　　(三)制备

　　(四)质量检查和包装储存(略)

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