2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义(5)

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　　一、乳剂的质量评价

　　(一)粒径的测定

　　①显微镜测定法 测定600个，计算平均值

　　②库尔特计数器测定法

　　③激光散射光谱法 可测0.01-2um的粒子

　　④透射电镜法 可测0.01-20um的粒子

　　(二)分层现象的观察 4000r/min，15min，认为稳定，

　　3750r/min，5h，相当于1年自然分层效果

　　(三)乳滴合并速度的测定 乳滴数随时间变化规律

　　(四)稳定常数的测定 离心前后光密度的变化百分率

　　二、药物的非肠道吸收

　　(一) 注射部位吸收

　　吸收特点：快、完全、变异小、无首过效应

　　影响因素：药物理化性质、制剂和生理因素

　　主要有：溶解性、分子量、注射溶媒和血流量

　　比较：

　　水溶液>混悬剂>油溶液>O/W乳>W/O乳>油混悬剂

　　(二) 肺部吸收

　　通过肺泡扩散，快速进入血液。毛细血管丰富、通透性好、面积大、2-3um颗粒进入最小的细支气管和肺泡;2-10um到达细支气管和支气管部;10um以上沉积在气管上，被纤毛推至咽部而吞入食道

　　特点：起效快，无首过作用。

　　剂型：气雾剂、粉雾剂等。

　　(三) 粘膜吸收

　　包括口腔、鼻腔、直肠、阴道、眼睛等部位的粘膜吸收

　　特点：吸收平稳，起效快，无首过代谢作用，生物利用度高

　　适用于：胃肠液中不稳定、首过作用大的药物

　　剂型：口腔贴片、舌下片等、滴剂、粉末、栓剂、粘附片等。

　　(四) 其他吸收：皮肤、眼睛等参见有关章节。

　　三、药物的排泄

　　——定义：原型药物和代谢物排出体外的过程

　　——途径：肾、胆汁、汗腺、乳汁、唾液、呼吸道

　　1.肾脏的排泄

　　(1)肾小球滤过：分子量影响

　　(2)肾小管重吸收：水分、营养物质、药物的再利用

　　注意脂溶性和pH的影响

　　(3)肾小管分泌：主动转运，需载体，有饱和与竞争

　　2.胆汁排泄

　　(1)排泄方式: 被动扩散和主动转运

　　(2)肠肝循环：药物经胆汁排泄，在小肠中被再次吸收入门静脉的现象

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