2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义(9)

　　点击查看：2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义汇总

　　一、溶液型气雾剂

　　如果药物本身能够溶解于抛射剂中，就可方便地制成溶液型气雾剂。但由于常用的抛射剂(如氟氯烷烃类)是非极性的，故相当一部分常用药物难以与之混溶，因此一般加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。

　　潜溶剂的选择是一个关键，虽然乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等可作为气雾剂的潜溶剂，但必须要注意其毒性和刺激性，尤其是用于口腔、吸入或鼻腔的气雾剂。

　　在开发溶液型气雾剂时要注意以下问题：①抛射剂与潜溶剂的混合对药物溶解度和稳定性的影响;②喷出液滴的大小与表面张力;③各种附加剂如抗氧剂、防腐剂、潜溶剂等对用药部位的刺激性;④吸入剂中的各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。

　　二、药物包衣机原理

　　为使芯片尽快地在其表层均匀涂包衣结晶，并达到抛光目的，就必须用手工操作对锅内芯片分次喷复糖浆+混浆件，通过锅体顺时针旋转，使糖衣片在锅内翻滚，滑移摩擦研磨，使其在全部芯片上均匀分布，同时向锅内通以热风，除去片剂表层水分，最后得到合格的糖包衣芯片。

　　本机是为此包衣工艺提供最佳锅体，以稳定的线速度保证片剂在锅内形成最佳物流曲线，以满足其糖衣层厚薄均匀、色泽光亮、不发生麻点的工艺要求。

　　三、滴丸剂的制备方法

　　1.熔融法

　　2.溶剂-熔融法对热易敏感的药物不宜制成滴丸。

　　本实验以难溶性药物姜黄粉末为模型物，以PEG6000为载体，采用溶剂-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量较大，晶格由两列平行螺旋链所组成，熔融后凝结时，双螺旋的空间中PEG晶格产生种种缺损，这种晶格缺损可改变结晶的性质如溶解度，溶出速度，吸附能力以及吸湿性等。当药物分子量不超过1000时(姜黄素分子量为368.39)，药物分子可插入载体PEG6000分子中，形成分子分散的插入型固体溶液。这种固体分散体的滴丸，溶解度比姜黄原药物增大一倍多，剂量减半时，滴丸对大鼠胃的刺激性与原药物相比可显著降低，且仍有抑制基础胃酸分泌的作用。

　　以微溶于水的氯霉素为模型物，PEG6000为载体，采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔点为149～153℃，约在85℃能与熔点为55～68℃的PEG6000形成低共熔物，提高氯霉素的溶解度而增加疗效。

　　相关推荐：

　　心得技巧：2014执业药师五大环节帮您通关

　　2014执业药师《药学专业知识一》习题及答案汇总

　　2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义汇总